非氨酯　Felbamate^〔Ⅰ〕

（Felbatol）

　　【药理及应用】实验证明本品能提高癫痫刺激阈，具有抗癫痫作用，也可抑制由使君子氨酸等诱发的癫痫发作，并可抑制由角膜激发的复杂性部分癫痫发作。对低氧缺血性损伤具有神经保护作用。口服后吸收完全，进餐与否对吸收无差别。儿童与成人的药代动力学性质基本一致。血药浓度及药时曲线下面积数值呈剂量相关增加。健康受试者单次服用本品100～1200mg后，最大血药浓度为2.0～21.2mg／L。本品在血清和红细胞间等同分布，血浆蛋白结合率低（22％～36％）。单次服药200或1200mg或多次服用1日1600mg后，表观分布容积为0.74～0.85L／kg，服药的第1天和最后1天的药时曲线下面积值相同，可见无全身积蓄作用。单次（100～1200mg）和多次（1日400～1600mg）服药后，t_1/2为13.5。23.1小时。体内代谢成为无活性代谢物。本品服后90％以上自肾脏排出。

　　本品可单一应用或与其它抗癫痫药合用治疗部分性癫痫突然发作，亦可合并用药治疗因不典型小发作引起的部分性癫痫发作或全身性发作（大发作）。

　　【用法】口服：最大剂量1日3600mg，14岁以下儿童最大剂量为1日45mg／kg，分3～4次服。

　　【注意】

　　（1）本品常见的副作用为胃肠道反应恶心、呕吐、厌食等，和神经系统反应头晕、失眠、困倦、复视等，但都较轻微。

　　（2）合并用药的副作用要比单独用药多，主要是由于本品与其它抗癫痫药之间存在相互作用，故应在合并用药时调整剂量。

　　【药物相互作用】本品与其它抗癫痫药同用时，可使其它抗癫痫药物的药动学参数改变。与丙戊酸钠合用，本品的血药浓度增加；与苯妥英、卡马西平合用，本品血药浓度降低，而苯妥英和丙戊酸的血药浓度增高，而卡马西平的血药浓度降低。