氨己烯酸　Vigabatrin^〔Ⅰ〕

（SABRIL）

　　【药理及应用】本品具有抗癫痫作用，其作用机制为，不可逆地抑制GABA氨基转移酶（GABA-T），提高脑内GABA浓度而发挥作用。临床研究结果表明，氨己烯酸为治疗严重癫痫患儿有效而安全的一种抗癫痫药，并对智力障碍的癫痫患者亦有效。

　　本品口服吸收迅速，食物不影响其吸收速度。服药2小时后达血药高峰浓度，t_1/2为5～7小时，单剂服用1～3g，药动学呈剂量-线性关系，表观分布容积约为0.8L／kg，相对生物利用度为92±11％。

　　本品适用于治疗顽固性部分性癫痫发作，尤其对顽固性儿童癫痫发作适用。

　　【用法】口服：成人和9岁以上儿童为每日2g，每日2次，需要时可增加到每日4g，每日最大剂量4g。3～9岁儿童，建议剂量为每日1g。

　　【注意】

　　（1）不良反应可有嗜睡、共济失调、头痛、头晕、情绪激动、记忆障碍及体重增加，但绝大部分病人未见到这些不良反应。

　　（2）合用时，本品可使苯妥英钠、苯巴比妥和扑米酮的血药浓度分别降低20％、7％和11％。当本药与苯妥英钠合用时，苯妥英钠剂量需增加（但苯巴比妥与扑米酮与本品合用时不需增加剂量）。