乙琥胺^〔Ⅰ〕　Ethosuximide^〔Ⅰ〕

（Zarontin，Ethymal）

　　【性状】白色或微黄色蜡状固体；几乎无臭、味微苦。有吸湿性。在乙醇或氯仿极易溶解，在水中易溶。熔点约为43～47℃。

　　【药理及应用】动物实验证明，本药对戊四氮引起之惊厥有明显对抗作用。本品对癫痫小发作疗效好，副作用小。作用机制不详，有人提出乙琥胺可能是通过增强中枢抑制性递质（GABA）作用直接或间接地增加脑内氯化物电导，从而增加细胞抑制，而抗癫痫。1次给药后1～4小时可达血高峰值。连续用药7日可达稳态血浓度。很少与血浆蛋白结合，可迅速通过血脑屏障。长期用药时，在脑脊液中的浓度与血浆中相似。在体内部分经肝代谢，以原形及肝脏代谢物共同自尿排出体外。成年人的t_1/2约为60小时；儿童者约为30小时。主要用于小发作为首选药。

　　【用法】剂量：开始量，3～6岁为1次250mg，1日1次。6岁以上的儿童及成人，1次250mg，1日2次。以后可酌情渐增剂量，6岁以下，1日1g。6岁以上儿童及成人，1日1.5g。一般是每4～7日增加250mg，至满意控制症状而副作用最小为止。

　　【注意】

　　（1）副作用较小，常见的是恶心、呕吐、上腹部不适，食欲减退；其次眩晕、头痛、嗜睡、幻觉及呃逆；偶见粒细胞减少、白细胞减少、再生障碍性贫血；有时可引起肝、肾损害。故用药时需注意检查血象及肝肾功能。

　　（2）个别患者可出现荨麻疹、红斑狼疮等过敏反应，应立即停药。对本药过敏者禁用。

　　（3）对大、小发作混合型癫痫的治疗应合用苯巴比妥或苯妥英钠。

　　（4）孕妇及哺乳期妇女应慎用。

　　【药物相互作用】乙琥胺与碱性药物（如碳酸氢钠、氨茶碱、乳酸钠等）合用时，可减慢本药自肾的排出，使血浓度增高，作用增强。与酸性药物（如阿斯匹林、蚓哚美辛、青霉素、头孢菌素等）合用时，加速排泄，降低疗效。故需适当调整剂量。