美沙酮〔典〕 Methadone
(美散痛,Phenadon,Amidon)
【性状】常用其盐酸盐,为无色结晶或白色结晶性粉末;无臭。在乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解,在乙醚中几乎不溶。
【药理及应用】为阿片受体激动剂。镇痛效力与吗啡相等或略强,止痛效果好。t1/27.6小时,血浆蛋白结率87.3%。适用于创伤性、癌症剧痛及外科手术后镇痛。服药后5~30分钟产生镇痛作用。
【用法】
(1)口服 成人1日3次,每次5~10mg;儿童每日按每kg体重0.7mg计,分4~6次服。极量:1次10mg,1日20mg。
(2)肌注或皮下注射 每次2.5~5mg,1日10~15mg。三角肌注射血浆峰值高,作用出现快,因此可采用三角肌注射。极量:1次10mg,1日20mg。
【注意】
(1)对胎儿呼吸有抑制作用,故孕妇临产前禁用。呼吸中枢功能不全者及幼儿禁用。
(2)副作用有头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡等,但较轻。
(3)不宜作静脉注射。
(4)成瘾性较小,但久用也能成瘾,应予警惕。
(5)少数病例用量过大时引起失明,下肢瘫痪。
【制剂】片剂:每片2.5mg;7.5mg;10mg。注射液:每支5mg(1ml);7.5mg(2ml)。