二氢埃托啡〔基〕 Dihydroetorrhine
(双氢乙烯啡,双氢MQQ,DHMQQ,908)
【药理及应用】为阿片受体激动剂,是迄今为止的作用最强、用量最小的镇痛药。其镇痛作用比吗啡强约1.2万倍。口服无效;看下给药起效快(10~15分钟),肌注10分钟后起效,持续3~4小时。连续多次用药可产生耐受性,止痛持续时间缩短。耐受性的产生个体差异很大,且与用药方法有关:小剂量间断用药不易产生耐受性,而大剂量持续用药则易出现。连续应用也可产生依赖性。本品兼有镇静、催眠和解痉作用。对呼吸的抑制作用相对比较小。
本品可用于止痛,如晚期癌症、外伤、手术后、诊断明确的急腹症等各种剧痛,包括对吗啡、哌替定等镇痛药无效者。也可用作麻醉诱导前用药、静脉复合麻醉、阻滞麻醉辅助用药等。又可用于阿片类成瘾患者的戒毒。
【用法】止痛:舌下含化20~40μg,肌注10~20μg,视需要可于3~4小时后重复用药。允许使用最大剂量舌下给药一般为1次60μg,1日180μg;肌注1次30μg,1日90μg;连续用药不得超过一周。晚期癌症患者长期应用后产生耐受性时,可视需要适当增加剂量,舌下给药最大可用至1次100μg,1日400μg。急性剧痛时可静脉滴注,每小时0.1~0.2μg/kg,持续滴注时间不超过3天,以免产生耐受性和依赖性。
用于麻醉:麻醉诱导前用药,静脉内缓慢推注0.2~0.4μg/kg(配伍氟哌啶);静脉复合麻醉,首次缓慢静脉推注0.3~0.6μg/kg,以后每40~60分钟可追加首次用量的半量,手术结束前40分钟停止用药;阻滞麻醉辅助用药,肌注0.1~0.2μg/kg。
戒毒:戒断症状发作严重,舌下合片难以彻底缓解症状时,可肌注20μg。接着改用静脉滴注,100μg加于500ml葡萄糖盐水内于6~12小时满完。第2、3日滴注时剂量逐日递减20μg。第4日改用舌下含片,剂量逐日递减,也可改用美沙酮或丁丙诺啡替代递减。各药均于第8日停止用药,个别病人可酌情延长,但不得超过第10天,以免造成依赖。
【注意】
(1)不良反应一般不明显,有时可引起类似吗啡或哌替啶的头晕、恶心、乏力、出汗,甚至呕吐等反应。卧床者比活动者反应轻,一般无需特殊处理,可自行缓解。偶见呼吸减慢至每分钟10次左右,用呼吸兴奋药尼可刹米可纠正,也可用吸氧纠正。偶见有吗啡样便秘,可成瘾,较吗啡轻。
(2)用法不当的超剂量可发生急性中毒,主要表现为呼吸近于停止、昏迷等。遇呼吸暂停时,可人工呼吸加压给氧,并肌内注射或静注纳洛酮0.4~0.8mg。
(3)一般剂量时对循环系统功能影响很小,用量过大时可有短暂血压下降。
(4)脑外伤、神志不清者或肺功能不全者禁用。肝、肾功能不全者慎用或酌减用量。
(5)严禁静脉快速推注。
(6)非剧烈疼痛者不宜应用本品。
【制剂】片(舌下含)剂:每片20μg;40μg。注射液:每支20μg(1ml)。