喷他佐辛　Pentazocine^〔Ⅰ〕

（戊唑星，镇痛新、TALWIN）

　　【性状】白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。性稳定。不溶于水，易溶于氯仿，可溶于乙醇等。其氢溴酸盐溶于水，1％水溶液的pH为5.9。

　　【药理及应用】为阿片受体的部分激动剂。镇痛效力较强，皮下注射30mg约相当于吗啡10mg的镇痛效应。呼吸抑制作用约为吗啡的1／2。增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似，但对胆道括约肌作用较弱。大剂量可引起血压上升，心率加快，此作用可能与升高血浆中儿茶酚胺含量有关。口服及注射均易吸收。口服后1小时发挥作用，1次给药，作用可持续5小时以上。肌注后15分钟血浆浓度达高峰。肌注半衰期约为2小时。主要在肝脏代谢，经肾脏排泄。24小时约排出总量的60％。适用于各种慢性剧痛。

　　【用法】静注、肌注或皮下注射，每次30mg。口服，每次25～50mg。必要时每3～4小时1次。

　　【注意】

　　（1）国外认为本品不易成瘾，故列为非成瘾性镇痛药，不作为麻醉药品管理。但据报道，有2例连续用药1年以上，也出现成瘾现象，因此仍应注意，切不可滥用。

　　（2）副作用有眩晕、恶心、呕吐、出汗等。

　　（3）大剂量可引起呼吸抑制、血压上升及心率加速。

　　（4）对吗啡有耐受性的人，使用本药能减弱吗啡的镇痛作用，并可促使成瘾者产生戒断症状。