地佐辛　Dezocine^〔Ⅰ〕

（DALGAN）

　　【药理及应用】本品镇痛作用强于喷他佐辛，是κ受体激动剂，也是μ受体拮抗剂。成瘾性小。皮下、肌内注射吸收迅速，肌注30分钟内生效，静注15分钟内生效。本品5～10mg的镇痛效力相当于哌替啶50～100mg。t_1/2为2.2～2.8小时。在肝脏代谢，用药8小时内80％以上经尿排泄。用于术后痛、内脏及癌性疼痛。

　　【用法】肌注：开始时10mg，以后每隔3～6小时，2.5～10mg。静注：开始5mg，以后每隔2～4小时，2.5～10mg。

　　【注意】常见恶心、呕吐、镇静、头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速。静注可引起呼吸抑制，纳洛酮可对抗此抑制作用。冠心病人慎用。