美普他酚　Mentazinol^〔Ⅰ〕

（甲氮草酚，消痛定，Meptid）

　　【药理及应用】其化学结构与吗啡相似，是阿片μ受体的激动剂，亦是μ受体的拮抗剂。为强效镇痛剂，对呼吸抑制作用较弱，产生抑制呼吸剂量为呢替啶的1.8倍。口服本品100mg对中、重度疼痛有良好镇痛作用，效果相当喷他佐辛25mg。肌注本品100mg镇痛效果相当哌替啶100mg，喷他佐辛60mg。注射后30～60分钟显效，持续约2小时。口服、肌注及直肠给药吸收迅速、安全。口服有首过效应，95％经肝脏代谢。t_1/2为3.5～5小时，血浆蛋白结合率27％。可通过胎盘，并能迅速从新生儿体内消除。本品作用不易被纳洛酮拮抗。主要用于中等度疼痛，外伤、术后、产科疼痛及肾绞痛。

　　【用法】肌注：成人每次75～100mg，需要时每2～4小时重复使用。口服：成人一般每4小时200mg。静注：每次50～100mg，缓慢注入，需要时2～4小时重复1次。

　　【注意】

　　（1）一般呼吸抑制发生率较低，但剂量过大可致呼吸抑制。纳洛酮可对抗呼吸抑制。

　　（2）禁与碱性药物混合使用。

　　（3）禁用于孕妇，哺乳妇女。肝、肾功能不良者慎用。