沙丁胺醇^{〔典〕〔基〕}　Salbutamol

（舒喘灵，索布氨，阿布叔醇，羟甲叔丁肾上腺素，柳丁氨醇，嗽必妥，Albuterol，VENTOLIN，PROVENTIL）

　　【性状】为白色结晶性粉末；无臭，几乎无味。在乙醇中溶解，在水中略溶，在乙醚中不溶。其硫酸盐为白色或几乎白色的粉末；无臭，味微苦。在水中易溶，在乙醇中极微溶解，在乙醚或氯仿中几乎不溶。

　　【药理】为选择性β₂受体激动剂，能选择性激动支气管平滑肌的β₂受体，有较强的支气管扩张作用。于哮喘患者，其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。对心脏的β₁受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1／10。

　　因不易被消化道的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故本品口服有效，作用持续时间较长。口服生物利用度为30％，服后15～30分钟生效，2～4小时作用达高峰，持续6小时以上。气雾吸入的生物利用度为10％，吸入后1～5分钟生效，1小时作用达高峰，可持续4～6小时。V_d为1L／kg。大部在肠壁和肝脏代谢，进入循环的原形药物少于20％。主要经肾排泄。

　　【应用】用于防治支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。制止发作多用气雾吸入，预防发作则可口服。

　　【用法】口服，成人，每次2～4mg，1日3次；儿童，每次0.1～0.15mg／kg，1日2或3次。

　　气雾吸入，每次0.1～0.2mg（即喷吸1～2次），必要时每4小时重复1次，但24小时内不宜超过8次。粉雾吸入，成人，每次吸入0.4mg，1日3～4次；儿童，每次吸入0.2mg，1日3～4次。

　　静脉注射，1次0.4mg，用5％葡萄糖注射液20ml或氰化销注射液2ml稀释后缓慢注射。静脉滴注，1次0.4mg，用5％葡萄糖注射液100ml稀释后滴注。肌内注射，1次0.4mg，必要时4小时可重复注射。

　　【注意】

　　（1）少数人可见恶心、头痛、头晕、心悸、手指震颤等副作用。剂量过大时，可见心动过速和血压波动。一般减量即恢复，严重时应停药。

　　（2）长期用药亦可形成耐受性，不仅疗效降低，且可能使哮喘加重。

　　（3）β受体阻滞剂如普萘洛尔能拮抗本品的支气管扩张作用，故不宜合用。

　　（4）心血管功能不全、高血压和甲状腺机能亢进患者慎用。