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克仑特罗Clenbuterol
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克仑特罗〔典〕〔基〕 Clenbuterol

(双氯醇胺,氨哮素,克喘素,SPIROPENT,NAB-365)

  【性状】常用其盐酸盐,为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味略苦。在水或乙醇中溶解,在氯仿或丙酮中微溶,在乙醇中不溶。熔点172~176℃(分解)。

  【药理及应用】为强效选择性β2受体激动剂,其松弛支气管平滑肌作用强而持久,但对心血管系统影响较少。其支气管扩张作用约为沙丁胺醇的100倍,故用药量极小。哮喘患者每次口服本品30μg,可明显增加每秒肺活量(FEV1)和最大呼气流速(FEF),降低气道阻力。其平喘疗效与间羟叔丁肾上腺素(每次5mg,1日3次)相近,即较后者强165倍。本品尚能增强纤毛运动和促进痰液排出,这也有助于提高平喘疗效。

  本品口服后10~20分钟起效,2~3小时达最高血浆浓度,作用维持5小时以上。气雾吸入后5~10分钟起效,作用维持2~4小时。直肠给药后10~30分钟起效,作用持续8~24小时。

  用于防治支气管哮喘以及哮喘型慢性支气管炎肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。

  【用法】口服,每次20~40μg,1日3次。舌下含眼,每次60~120μg,先舌下含服,待哮喘缓解后,将所余部分用温开水送下。气雾吸入,每次10~20μg,1日3~4次。直肠给药,每次60μg,1日2次。也可于睡前给药一次。

  【注意】

  (1)少数患者可见轻度心悸、手指震颤、头晕等副作用,一般于用药过程中自行消失。

  (2)心律失常、高血压和甲状腺功能亢进症患者慎用。

  【制剂】片剂:每片20μg,40μg。膜剂:每片60μg;120μg(其中1/3为速效膜,2/3为缓释长效膜。前者舌下含服,后者吞服)。气雾剂:含本品1.96mg。栓剂:每个60μg。

  喘立平气雾剂:每瓶含本品1.5mg及洋金花总碱5mg。每日吸入3~4次。

  喘立平栓剂:每个含本品40μg和洋金花总碱0.4mg。每次1粒塞入肛门,1日1~3次。起效较慢,但疗效维持时间长。

  舒喘平胶囊:由克仑特罗、二羟丙茶碱莨菪碱、盐酸去氯羟嗪溴己新组成的平喘、祛疾复方制剂。发作时口服,每次1~2粒,1日3或4次。症状缓解后,改为一日1次。青光眼、心动过速、高血压病、甲状腺机能亢进、前列腺肥大患者须在医生指导下使用。


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