硫酸特布他林
【药物名称】硫酸特布他林 Terbutaline Sulphate [基]
【药物别名】叔丁喘宁,间羟舒喘宁,间羟叔丁肾上腺素 Brethine, Bristurin, Bronchodil
【分子式成分】化学名称为(±)α-[(叔丁氨基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐(2:1)。分子式:(C12H19NO3)2·H2SO4·H2SO4。分子量:548.66
【制剂规格】片剂:2.5mg;注射液:1ml:0.25mg
【药理毒理】本品是一种肾上腺素能激动剂。可选择性激动β2-受体,而舒张支气管平滑肌、抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力,也可舒张子宫平滑肌。
【药 动 学】口服后30min起效,2~4h达最大效应,可持续5~8h,皮下注射可维持1.5~4h,气雾吸入经5~15min起效,0.5~1h达最大效应,持续4h左右。
口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用。有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%。2-4小时作用达高峰,持续4-7小时。Vd为1.4±0.4L/kg。
【适 应 证】支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿等。
【不良反应】少数患者有头痛、手颤、心悸和胃肠道反应等。
偶见震颤、强直性痉挛和心悸,不良反应的程度取决于剂量和给药途径。从小剂量逐渐加至治疗量能减少不良反应。不良反应若出现,大多数在开始用药1-2周内自然消失。
【相互作用】1.并用其他肾上腺素受体激动剂可使疗效增加,但不良反应也可能加重。
2.并用茶碱类药可增加疗效,但心悸等不良反应也可能加重。
3.非选择性β阻滞剂可部分或全部抑制该药的作用。
【用法用量】口服:2.5mg~5mg/次,2~3次/日;儿童:3mg~6mg/日。皮下注射:0.25mg/次,每日最大量为1mg;儿童:0.05mg~0.1mg/日。
【注意事项】对本品过敏者禁用。
妊娠B类。高血压、冠心病、甲亢、糖尿病及妊娠患者慎用。
1. 少数病例有手指震颤、头痛、心悸及胃肠障碍。口服5mg时,手指震颤发生率可达20%-33%。
2. 甲状腺机能亢进、冠心病、高血压、糖尿病患者慎用。
3. 大剂量应用可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒。
4. 长期应用可形成耐药,疗效降低。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
因本品可舒张子宫平滑肌,可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩,应慎用。
[儿童用药]
12岁以下儿童与小儿的剂量尚未确立。
【生产单位】资料暂缺