异丙托溴铵〔基〕 Ipratropine〔Ⅰ〕
(异丙阿托品,ATROVENT,SCH1000)
【性状】常用其溴化物,为白色结晶性粉末,味苦。熔点232~233℃。溶于水,略溶于乙醇,不溶于其他有机溶剂。
【药理及应用】是一对支气管平滑肌有较高选择性的强效抗胆碱药,松弛支气管平滑肌作用较强,对呼吸道腺体和心血管系统的作用不明显。其扩张支气管的剂量仅及抑制腺体分泌和加快心率剂量的1/20~1/10。气雾吸入本品40或80μg对哮喘患者的疗效相当于气雾吸入2mg阿托品、70~200μg异丙肾上腺素或200μg沙丁胺醇的疗效。用药后痰量和痰液的粘滞性均无明显改变。本品为季胺盐,口服不易吸收。气雾吸入后5分钟左右起效,约30~60分钟作用达峰值,维持4~6小时。
用于防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎,尤适用于因用β受体激动剂产生肌肉震颤、心动过速而不能耐受此类药物的患者。本品与β受体激动剂合用可相互增强疗效,如与非诺特罗配伍制成气雾剂(BERODUAL)用于哮喘、慢性支气管炎和肺气肿。
【用法】气雾吸入,每次40~80μg,1日4~6次。
【注意】少数患者吸药后有口苦或口干感。
【制剂】气雾剂:含药0.025%。