氨茶碱^{〔典〕〔基〕}　Aminophylliye

（AMINODUR）

　　【性状】为白色或淡黄色的颗粒或粉末；易结块；微有氨臭，味苦。在空气中吸收CO₂并分解成茶碱。水溶液呈碱性反应。在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。

　　【药理】本品为茶碱和乙二胺的复合物，的含茶碱77％～83％。乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用。主要作用如下：①松弛支气管平滑肌，抑制过敏介质释放。在解痉的同时还可减轻支气管粘膜的充血和水肿。②增强呼吸肌的收缩力，减少呼吸肌疲劳。③增强心肌收缩力，增加心输出量，低剂量一般不加快心率。④舒张冠状动脉、外周血管和胆管。⑤增加肾血流量，提高肾小球滤过率，减少肾小管对铜和水的重吸收，具有利尿作用。

　　茶碱口服吸收完全，其生物利用度为96％。用药后1～3小时血浆浓度达峰值，有效血浓度为10～20μg／ml。血浆蛋白结合率约60％。V_d为0.5±0.16L／kg。80％～90％的药物在体内被肝脏的混合功能氧化酶代谢。正常人t_1/2为9.0±2.1小时；早产儿、新生儿、肝硬化、充血性心功能不全、肺炎、肺心病等t_1/2延长，如肝硬化患者t_1/2为7～60小时，急性心功能不全患者t_1/2为3～80小时。

　　【应用】

　　（1）支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎，与β受体激动剂合用可提高疗效。在哮喘持续状态，常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗。

　　（2）治疗急性心功能不全和心脏性哮喘。

　　（3）胆绞痛。

　　【用法】口服，成人，常用量，每次0.1～0.2g，1日0.3～0.6g，极量，1次0.5g，1日1g。小儿，每次3～5mg／kg，1日3次。根据国人1次口服氨茶碱所获药动学参数，目前常规用量（每次0.1g，1日3次）平均血浓度仅达4～7μg／ml，低于有效血浓度。故在病人胃肠道能够耐受的情况下，可适当增加剂量。肌注或静注，成人，常用量，每次0.25～0.5g。1日0.5～1g；极量，1次0.5g。小儿，每次2～3mg／kg；以50％葡萄糖注射液20～40ml稀释后缓慢静注（不得少于10分钟）。或以5％葡萄糖注射液500ml稀释后静滴。直肠给药，栓剂或保留灌肠，每次0.3～0.5g，每日1～2次。

　　【注意】

　　（1）本品呈较强碱性，局部刺激作用强。口服可致恶心、呕吐。一次口服最大耐受量0.5g。饭后眼药、与氢氧化铝同服，或服用肠衣片均可减轻其局部刺激作用。肌注可引起局部红肿、疼痛，现已极少用。

　　（2）静滴过快或浓度过高（血浓度＞25μg／ml）可强烈兴奋心脏，引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降，严重者可致惊厥。故必须稀释后缓慢注射。

　　（3）其中枢兴奋作用可使少数病人发生激动不安、失眠等。剂量过大时可发生谵妄、惊厥。可用镇静药对抗。

　　（4）急性心肌梗死伴有血压显著降低者忌用。

　　（5）不可露置空气中，以免变黄失效。

　　【药物相互作用】

　　（1）稀盐酸可减少其在小肠吸收。

　　（2）酸性药物可增加其排泄，碱性药物减少其排泄。

　　（3）西咪替丁、红霉素、四环素可使其t_1/2延长，因此血浓度可高于正常，易致中毒。

　　（4）苯妥英钠使其代谢加速，血浓度低，应酌增用量。

　　（5）静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。

　　【制剂】片剂；有普通片和肠溶片两种，每片0.05g；0.1g；0.2g。注射液：肌注用每支0.125g（2ml）；0.25g（2ml）；0.5g（2ml）。静注用每支0.25g（10ml）。栓剂：每个0.25g。

　　氨茶碱缓释片：为长效制剂，每片100mg。每12小时口服一次，每次200～300mg。

　　复方长效氨茶碱片：白色外层含氨茶碱100mg、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化铝30mg；棕色内层含氨茶碱和茶碱各100mg。外层在胃液内迅速崩解，而呈速效；内层为缓释层，在肠液内缓慢崩解以维持药效。口服，每次1片，1日1或2次。

　　止喘栓：成人用，每个含氨茶碱0.4g，盐酸异丙嗪0.025g，苯佐卡因0.045g；小儿用，每个含量减半。每次1个，睡前塞入肛门。

　　喘静片：含氨茶碱、咖啡因、苯巴比妥、盐酸麻黄碱、远志流浸膏。每次1～2片，1日3次。极量，8片／日。