酮替芬^{〔典〕〔基〕}　Ketotifen

（噻喘酮，甲哌噻庚酮，ZADITEN，ZASTEN）

　　【性状】常用其富马酸盐，为类白色结晶性粉末；无臭，味苦。在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶，在丙酮或氯仿中极微溶解。熔点191～195℃（分解）。

　　【药理】为口服强效过敏介质阻释剂。本品不仅能抑制抗原诱发的人肺和支气管组织肥大细胞释放组胺和过敏的慢反应物质（SRS-A），而区还能抑制抗原、血清或钙离子介导剂诱发的人嗜碱性白细胞或中性白细胞释放组胺和过敏的慢反应物质。本品还兼有强大的H₁受体拮抗作用，其作用强度较氯丙那敏约强10倍。此外，它还能拮抗5-羟色胺和过敏的慢反应物质的作用。近来还发现，本品亦能抑制哮喘患者的非特异性气道高反应性，拮抗过敏原、组胺、二氧化硫、乙酰胆碱等引起的支气管痉挛。本品不改变疾的性质，亦不影响粘液纤毛运动。

　　本品口服有效，作用持续时间较长，1日仅需给药2次。

　　【应用】对外源性、内源性和混合性哮喘均有预防发作效果，总有效率65％～70％。用药后发作次数减少，症状明显减轻。儿童哮喘的疗效优于成年哮喘。外源性哮喘较内源性哮喘疗效产生快、口服本品（1mg，每日2次）的疗效至少与吸入色甘酸钠（20mg，每日4次）的疗效相当，最大疗效见于用药后6～12周。未见耐受性，中断用药亦未见复发。

　　【用法】口服，成人及儿童均为每次1mg，1日2次，早、晚服用。小儿可服其口服溶液：1日1～2次，1次量，4～6岁，2ml；6～9岁，2.5ml；9～14岁，3ml。滴鼻，1次1～2滴，1日1～3次。

　　【注意】

　　（1）用药第1周，约10％～15％成年病例有镇静、嗜睡、疲倦、头晕、口干等副作用，一般继续用药即消失。儿童较少发生。副作用严重者，可暂将剂量减半，待副作用消失后再恢复原剂量。

　　（2）孕妇慎用。用药期间不宜驾驶车辆、管理机器、高空作业等。

　　【药物相互作用】

　　（1）乙醇及镇静催眠药可增强其中枢抑制作用。

　　（2）本品与口服降血糖药合用时，少数糖尿病患者可见血小板减少，故二者不宜合用。