吡嘧司特钾

　　【药物名称】吡嘧司特钾 Pemirolast potassium

　　【分子式成分】化学名：9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮钾盐。分子式：C₁₀H₇N₆OK。分子量：266.30。

　　【制剂规格】片剂：10 mg

　　【药理毒理】药理研究表明，本品为特异性I型变态反应抑制剂，能剂量依赖性地抑制抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯D4和B4、PAF、PG D2、TX A2和B细胞激活因子等的释放。在大鼠和豚鼠中本品能剂量依赖性抑制被动皮肤过敏反应（PCA）和实验性哮喘。临床研究表明，144例支气管哮喘患者服用本品每次10 mg，每天2次，轻度至明显改善率为65.9%。本品对50岁以上、病程超过5～10年的哮喘患者尤为有效。

　　【药 动 学】实验犬口服14C标记的本品0.2、1.0和5.0 mg/kg后，血浆药物峰浓度随给药量的增加而升高，消除半衰期随给药剂量的加大而延长。在0.2 mg/kg 时T_1/2为0.73 h，静注给药和经口给药的AUC值分别为 0.416和0.307 μg/ml。血浆蛋白结合率为66%，大鼠经口或静注给药6 h后，尿中排泄率分别为75%和57%。健康受试者单剂量口服本品10 mg后T_max为0.67 h，T_1/2为0.88 h。本品血浆蛋白结合率为96%，有4种代谢产物经尿排泄。健康成人在两餐之间单剂量口服本品2.5、10和40 mg，24 h后尿排泄量达83.5%～87.7%，口服本品10 mg，每日3次共7天，第8天后药物的排泄量与单剂量口服本品后的尿排泄率相似，表明本品无积蓄作用。

　　【适 应 证】支气管哮喘的长期治疗。

　　【不良反应】可见头痛、呕吐、胃痛、便秘、口干、恶心和过敏症状如皮疹和瘙痒，偶见血小板计数增加、血红蛋白浓度减少、GOT和GTP升高等，副作用发生率低，毒性较小，耐受性良好。

　　【用法用量】成人常用量每次10 mg，一日2次，早、午餐后或临睡前服用。

　　【注意事项】禁用于对本品有过敏症的患者；禁用于孕妇或可能怀孕的妇女。

　　 与支气管扩张药、皮质激素和抗组胺药不同，本品对迅速缓解急性哮喘发作和明显的哮喘症状不能立刻起效，支气管哮喘患者服用本品时如出现严重的哮喘急性发作，应给予支气管扩张药或皮质激素。长期应用皮质激素治疗的患者使用本品以减少皮质激素的剂量时，应在密切监护下逐渐用本品来替换。当患者在成功地减少皮质激素维持剂量之后才可以中断服用本品，但仍要警惕哮喘的复发。