达复啉

　　【药物名称】达复啉 doxofylline

　　【药物别名】多索茶碱

　　【分子式成分】1，3-二甲基-7-（1，3-二氧环戊基-2-甲基）甲基-3，7-二氢-IH-嘌呤-2，6-二酮，白色或类白色粉末，略溶于水。

　　【制剂规格】片剂，0.2g

　　【药理毒理】意大利ABC公司开发，1988上市。

　　本品为新型的非腺苷阻断性支气管扩张剂，其支气管扩张、平滑肌松弛作用是茶碱的10～15倍，作用时间长。同时还具有氨茶碱所没有的镇咳作用，而且平喘的同时不影响腺苷对心脏的作用，无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统的不良反应，无依赖性。

　　【药 动 学】健康人一次口服本品400mg，T_max=1.22h,C_max=1.9μg·mL-1，主要分布在肺。T_1/2=7.42h，以原形和代谢形式（β-羟乙基茶碱）从尿中排泄。健康人服本品400mg，bid×7d，稳态C_max=(13.00±2.54)μg·mL-1，平均血药浓度（7.11±1.72）μg·mL-1。【临床评价】中国医科大学附属第二医院等6家临床单位对403例患者进行Ⅱ期临床试验。403例中哮喘259例，慢性支气管炎144例。有203例入选双盲试验，200例入选开放试验。双盲试验中多索茶碱片与茶碱控释片总有效率分别为78.4％和75.2％，临床症状控制率二药分别为35.3％和30.7％，P>0.05。开放试验结果为：多索茶碱片有效率和临床症状控制率分别为84.0％和41.0％。服药后动态观察多索茶碱片和茶碱控释片即刻平喘疗效，结果表明，服药后0.5h开始起效，12h平喘疗效最佳，其后逐时下降，至6h仍有较高平喘疗效，表明一次口服上述药品平喘疗效可保持6h左右，本品特别适用于呼吸困难并伴有心脏病的患者。

　　【适 应 证】支气管哮喘、喘息型支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

　　【不良反应】Ⅱ期临床试验表明：本品与茶碱控释片不良反应发生率分别为19.6％与20.8％，无显著性差异（P>0.05）。开放性试验：本品不反应发生率为13％，主要表现为恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、心动过速、期外收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿，如过量服用还会出现严重的心律不齐、阵发性痉挛危象。上述症状消失后仍可继续服药。

　　【用法用量】口服，成人0.2～0.4g,bid。重症者遵医嘱。

　　【注意事项】对多索茶碱或黄嘌呤衍生物过敏者、急性心肌梗死患者及哺乳期妇女禁用。心脏病、高血压患者、严重血氧供应不足的患者、甲状腺功能亢进、慢性肺心病、心脏供血不足、胃溃疡、流行性感冒、肝肾功能不良、甲状腺疾病、发热、同时服用影响多索茶碱排泄的其他药物的患者均应慎用。与麻黄素或其他肾上腺素类药物同服时须慎重。