盐酸阿罗洛尔

　　【药物名称】盐酸阿罗洛尔  arotinolol hydrochloride

　　【药物别名】阿尔马尔  Almarl

　　【分子式成分】5-［2-［(3-叔-丁氨基-2-羟基丙基)硫］-4-噻唑基］-2-噻吩甲酰胺盐酸盐

　　【制剂规格】片剂：5mg、10mg/片。

　　【药理毒理】盐酸阿罗洛尔是一具有β-受体阻滞作用和适度的α-受体阻滞作用的降压药，二者作用强度之比为8：1。阿罗洛尔通过阻断β-受体减慢心率，抑制心肌收缩力，减少心输出量，使血压下降；另一方面，阻断α-受体使外周血管阻力下降，因而可避免其他抗高血压药物在降低血压同时反射性引起交感神经张力增高，导致外周阻力增加，影响降压效果。此外，阿罗洛尔可通过阻断β-受体，抑制亢进的心功能，减少心肌耗氧量，纠正心肌的氧气供需不均状态，具有抗心绞痛作用。本品还具有抗心律失常和抗震颤作用。

　　【药 动 学】口服给药后吸收迅速，健康成人po 10 mg/次时，约2h血药浓度达峰值，其半衰期约10 h，连续给药无蓄积性。血中及尿中的主要产物为氨基甲酰基水解的活性代谢物。口服 14　　C阿罗洛尔在肝脏分布最多，给药48 h之内，14C阿罗洛尔97％从粪中(84％)及尿中(13％)排泄。

　　【适 应 证】轻度至中度原发性高血压症，原发性震颤，心绞痛，心动过速性心律失常。

　　【不良反应】偶见心力衰竭、房室传导阻滞、窦房传导阻滞及心动过缓。

　　【用法用量】原发性高血压，心绞痛，心动过速性心律失常：通常成人po，20 mg/d，bid，根据年龄症状适当增减，疗效不明显时，剂量可增至30 mg/d。原发性震颤：通常成人10 mg/d开始给药，疗效不明显时，可按照20 mg/d的维持量，bid，po，视年龄症状适当增减，但不得超过30 mg/d。

　　【注意事项】① 高度心动过缓、房室传导阻滞、窦房传导阻滞，病态窦房结综合征的患者及酮症酸中毒等患者禁用。② 长期用药，须定期进行心功能检查。③ 正在服用类似化合物的心绞痛患者须缓慢减量。④ 手术前48h内不宜给药。⑤ 嗜铬细胞瘤患者不得单独应用。⑥ 司机等伴有危险的机械作业者应慎用。