盐酸普萘洛尔
【药物名称】盐酸普萘洛尔 PropranololHydrochloride[基]
【药物别名】心得安、萘心安 Inderal
【制剂规格】片剂:10mg;注射液:5ml:5mg。
【药理毒理】本品为β-受体阻断药,阻断心肌的β受体,减慢心率,抑制心脏收缩力与传导、循环血量减少、心肌耗氧量降低。
【药 动 学】口服Tmax 约1~1.5h,首过效应明显,生物利用度为30%,PB为93%,主要经肾脏排泄,T1/2为2~3h。透析不能清除本品。
【适 应 证】室上性和室性心动过速、心绞痛、高血压、肥厚性心肌病、心肌梗死等,也用于嗜铬细胞瘤的心动过速、甲状腺机能亢进症的心率过快等。
【不良反应】常见眩晕、头昏(低血压所致)、心动过缓;较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊(尤老年人)、精神抑郁,反应迟钝等;偶见发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(变态反应)、血小板减少等。
【相互作用】西咪替丁、氟卡尼、肼屈嗪、普罗帕酮、奎尼丁等可升高本品血药浓度。单胺氧化酶抑制剂、维拉帕米、丙吡胺、肼屈嗪、硝苯地平等可增强本品作用和毒性反应,不宜合用。口服避孕药、环丙沙星、舍曲林、氟西汀、哌唑嗪、胰岛素等药可增强本品作用。本品与茶碱相互拮抗,可拮抗高血糖素的作用,增强胰岛素、酰脲降糖药的作用,可使非去极化肌松药如氯比筒箭毒碱、加拉碘铵等增效,时效也延长;与利血平同用可能出现心动过缓及低血压。可升高华法林等的血药浓度。
【用法用量】抗心律失常:成人,口服,10mg~30mg/次,3~4次/日,根据疗效和耐受程度调整用量。静脉注射,1mg~3mg,缓慢注射,必要时5min后可重复,总量5mg。儿童,口服,每日0.5mg~1mg/kg,3~4次/日;静脉注射,0.01mg~0.1mg/kg,缓慢注入(>10min),不宜超过1mg。心绞痛:口服,开始5mg~10mg,3~4次/日,每3日增加10mg~20mg,可增至每日200mg。高血压:口服,5mg~10mg,3~4次/日,按疗效及耐受程度调整。肥厚性心肌病:口服,10mg~20mg/次,3~4次/日。 嗜铬细胞瘤:口服,10mg~20mg/次,3~4次/日,术前用3日。与α受体阻滞药同用,一般先用α受体阻滞药,稳定后再加用本品。
【注意事项】妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女、失代偿充血性心力衰竭、心源性休克、传导阻滞、肺水肿、哮喘者禁用。本品血药浓度不能完全预示药理效应,应根据心率及血压等临床征象指导临床用药;冠心病、甲亢患者用药不可骤停。长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3日,一般为2周。逾量的处理:对症处理,心动过缓,给予阿托品或异丙肾上腺素,必要时安装人工起搏器;室性早搏,给予利多卡因或苯妥英钠;心力衰竭,给氧、给予洋地黄甙类或利尿药;低血压时输液并给升压药;抽搐,给予地西泮或苯妥英钠;支气管痉挛,给予异丙肾上腺素。
【生产单位】
北京第二制药厂