吲哚洛尔〔典〕Pindolol
(吲哚心安,心得静,VISKEN,BARBLOC)
【性状】白色或类白色结晶性粉末;略有异臭。在冰醋酸中易溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中或苯中几乎不溶。
【药理及应用】本品类似普萘洛尔,对β1、β2受体的阻断作用无选择性,但作用强6~15倍,且有较强的内在拟交感活性。故对减少心率及心输出量的作用较弱。其降低血浆肾素活性的作用比普萘洛尔弱。
口服后易于吸收,生物利用度为90%,0.5~3小时后血药浓度达峰值。与血浆蛋白结合率为50%。约50%在肝中被代谢。t1/2为2~5小时,Vd为1.2~2.0L/kg。
可用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进等。
【用法】口服,5~10mg/次,1日15~30mg。用于心绞痛,15~60mg/次。静注或静滴,0.2~1mg/次。
【注意】
(1)除对心脏的β受体(β1受体)有阻断作用外,对支气管及血管平滑肌的β受体(β2受体)亦有阻断作用,可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩,故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。
(2)忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人(继发于心动过速者除外),须等心衰得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。
(3)有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。
(4)不宜与单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)合用。
(5)本品剂量的个体差异较大,宜从小到大试用,以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。
(6)副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等,须注意。
【制剂】片剂,每片1mg;5mg;10mg。注射液0.2mg(2ml);0.4mg(2ml)。