美托洛尔^{〔典〕〔基〕}　Metoprolol

（甲氧乙心安，美多心安，美多洛尔，美他新，BETALOC，LOPRESOR，SELOKEN）

　　【性状】常用其酒石酸盐，为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦。熔点120～124℃。在水中极易溶解，在乙醇或氯仿中易溶，在无水乙醇中略溶，在丙酮中极微溶解，在乙醚或苯中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。

　　【药理及应用】为选择性的β₁阻滞剂，有较弱的膜稳定作用，无内在拟交感活性。对心脏有较大的选择性作用，但较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有作用。本品可减慢心率，减少心输出量，降低收缩压；立位及卧位均可降低血压；可减慢房室传导，使窦性心率减少。

　　口服吸收迅速、完全，首过效应约50％。口服后1.5小时血浓度达峰值，由于肝代谢的关系，其血浓度的个体差异较大。在血浆中约12％与血浆蛋白结合。能通过血脑屏障，脑脊液中的浓度约为血浆浓度的70％。本品主要以代谢物自尿排泄，t_1/2为3～4小时。服用后血压的降低与其血浓度不呈线性关系，而心率的减少则与血浓度呈线性关系。口服后约1小时生效，作用持续3～6小时。临床用于治疗各型高血压（可与利尿药和血管扩张剂合用）及心绞痛。本品静注对心律失常特别是室上性心律失常也有效。

　　【用法】

　　（1）口服：因个体差异较大，故剂量需个体化。一般情况下，用于高血压病，开始时每日1次100mg，维持量为每日1次100～200mg，必要时增至每日400mg，早晚分服，用于心绞痛，每日100～150mg，分2～3次服，必要时可增至每日150～300mg。

　　（2）静注：用于心律失常，开始时5mg（每分钟1～2mg），隔5分钟重复注射，直至生效，一般总量为10～15mg。

　　【注意】

　　（1）偶有胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠、恶梦等。

　　（2）哮喘病人不宜应用大剂量，应用一般剂量时也应分为3～4次服。严重支气管痉孪患者慎用。

　　（3）糖尿病及甲亢患者慎用。

　　（4）Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、严重窦性心动过缓、低血压、孕妇及对洋地黄无效的心衰病人忌用。

　　（5）肝、肾功能不良者慎用。

　　【制剂】片剂：每片50mg；100mg。胶囊剂：每胶囊50mg。缓释片：100mg；200mg。富马酸美托洛尔缓释片（LOPRESOR OROS）：每片95mg；190mg；285mg。注射液：每支5mg（5ml）。

　　复方制剂：LOGROTON（含美托洛尔及氯噻酮）