富马酸比索洛尔

　　【药物名称】富马酸比索洛尔  BisoprololFumarate^[基]

　　【药物别名】博苏  concor

　　【分子式成分】1-[4-[[2-（1-甲基乙氧基）乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富马酸盐

　　【制剂规格】片剂：5mg、10mg。本品为白色片

　　【药理毒理】本品是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11～34倍，对β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔（Atenolol）的4倍。本品作用时间长（24小时以上），连续服用控制症状好且无耐受现象，对呼吸系统副作用极小，未见对糖和脂肪分解代谢的影响。

　　【药 动 学】口服吸收良好，T_max 约1.5～3h，食物不影响其吸收。约一半在肝内代谢灭活，其余经肾排泄，T_1/2为10～12h。

　　【适 应 证】室上性心动过速、室性早搏、心绞痛、高血压，亦用于扩张性心肌病和缺血性心脏病引起的心力衰竭等。

　　【不良反应】头痛、头晕、心率减慢、乏力、出汗、睡眠异常，眩晕及抑郁等，偶见恶心、胸闷、呼吸困难、心动过速等。

　　【用法用量】口服，成人，开始2.5mg～5mg/日，早晨服用。一周后，视疗效调整剂量至2.5mg～20mg/日。

　　【注意事项】参见盐酸普萘洛尔。1.肺功能不全、严重肝、肾功能不全患者慎用。
　　2.中断治疗一般应逐日递减剂量，与其他降压药合用时常需减量。
　　3.血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。
　　4.万一过量而引起心动过慢或血压过低时，须停服本品。必要时，可单独或连续使用如下药物，阿托品0.5～2.0mg静注，异丙喘宁缓慢静注适量；高血糖素1～5（或～10）mg。
　　5.由于本品的降压作用，可能减弱病人驾车或操纵机器的能力，尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚，但不致直接影响人的反应能力。
　　6.怀孕期服用本品时，为防止新生儿心动过缓、低血压、低血糖，应在预产期72小时前停用本品。若需继续服用，新生儿在娩出后48～72小时内应密切监护。
　　7.本品与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。本品与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。与利血平联用时，需在本药停用几天之后才能停用利血平。与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。与异搏停或硫氮卓酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时，需对病人监护，因可致低血压、心过缓及其他。
　　【禁忌症】1.心肌功能不全（失偿性心力衰竭）、新发心肌梗塞、休克、房室传导障碍（二度或三度房室传导阻滞）、病窦综合症、窦房阻滞、心动过缓（50/秒以下），血压过低，支气管哮喘及外周循环障碍晚期。
　　2.肾上腺瘤（嗜铬细胞瘤），仅在使用α-受体阻断剂后方能服用本品。
　　3.孕妇、儿童或哺乳期妇女不宜服用本品。