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毒扁豆碱
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扁豆〔基〕 Physostigmine

(依色林,Eserine)

  由豆科植物毒扁豆(physostigma venenosum)种子中所提出的一种生物碱。

  【性状】常用其水杨酸盐,为无色或淡黄色有光泽的针晶,无臭,稍溶于水(1:75),能溶于醇。露置日光或空气中,氧化渐变红色,即不宜再用。其溶液亦易变红色,加热或由于玻璃容器的碱性可加速其变化,故溶液不宜久贮,容器最好能先以1%盐酸洗净。如溶液稍有变化,呈微红色,尚可使用;如色已深,则疗效降低不宜再用。加入3%硼酸或0.1%亚硫酸氢钠或0.1%依地酸二钠可延缓其变色。

  【药理及应用】有抗胆碱酯酶的作用,使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱不致被灭活而积聚,作用于M胆碱受体呈现与其他拟胆碱药类似的作用,即瞳孔缩小、流涎、胃肠蠕动增强、心率减慢等。现主要用其0.2%~0.5%溶液点眼,用于青光眼、调节肌麻痹等,药效比毛果芸香碱强。它对中枢神经系统的作用是小剂量时兴奋,大剂量时抑制,故已较少作全身给药,只用于眼科。

  【制剂】

  水杨酸毒扁豆碱滴眼剂:由水杨酸毒扁豆碱0.25g,硼酸1.8g。亚硫酸氢钠0.1g,蒸馏水加至100ml配成;或由水杨酸毒扁豆碱0.46g,氯化钠0.8g,依地酸二钠0.1g,尼泊金乙0.03g(加热溶解),蒸馏水加至100ml配成。


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·毒扁豆碱滴眼剂

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