苦参素

　　【药物名称】苦参素

　　【药物别名】博尔泰力

　　【分子式成分】苦参碱是从中药苦豆子中提取的一种生物碱水溶液制剂，其中氧化苦参碱（oxymatrine）占98%以上，分子式为C₁₅H₂₄N₂O₂.H₂O，分子量为282，其他还有极少量的槐果碱、槐胺碱、槐啶碱等几种。

　　【制剂规格】注射剂2ml/ 0.2g 本品为几乎无色或微黄色澄明液体。

　　【药理毒理】在CC14所致大鼠慢性肝损伤的模型上，本品有降低血清转氨酶，肝脏中羟脯氨酸含量，并使肝脏病变程度减轻的用。本品是新一代慢性乙肝治疗用药，来源于苦豆子一生长在我国西北地区的豆科槐属植物。据[神农本草经]载，苦豆子具有清热、利湿、祛风、杀虫、解毒等功效，它富含有10多种生物碱，通过高科技生化分离提纯技术制成粉末，再经科学配方无菌灌装制成的无色或微黄色澄明液体，既为苦参素注射液。
　　本品的有效成份主要是氧化苦参碱和少量的氧化槐果碱和碱。氧化苦参碱在临床上广泛用于治疗慢性乙肝，癌症，抗心率失常和平喘，疗效显著。据最新研究发现：其在治疗接触性皮炎中也有一定的效果。
　　作为我国古老中药和现代生物技术的结晶。苦参素问世以来，通过了卫生部组织的各项严格临床验证和药理毒理试验。

　　1994年5月，上海市传染病医院动物试验基地完成苦参素"麻鸭"乙肝动物试验，结果表明：该药具有抗麻鸭乙肝病毒的作用。

　　1994年8月——1995年4月上海慢性肝炎防治中心组织上海市传染病总院，第八人民医院，上海市杨浦区传染病医院和上海市南市区传染病医院对101例慢性乙肝临床验证。结果表明：苦参素对乙肝的治疗作用接近了国际治疗乙肝的先进水平。

　　1996年12月，由卫生部指定的上医大附属华山医院、北京佑安医院完成苦参素40对随机双盲验证及其其它有关药效、不良反应的基础论证工作。

　　1998年2月，卫生部正式批准苦参素为国家五类新药。

　　大量的临床验证表明：作为新一代慢性乙肝治疗药物，苦参素具有如下特点：
　　 （一） 对慢性乙肝具有改善常见症状的作用，如乏力消失率达81.7%，肝痛减轻率达85%，纳差好转率为86.2%。
　　 （二） 具有较好的降酶退黄效果，ALT复常率达82.0%，血清胆红素（黄痘）复常率为80%。
　　 （三） 抑制乙肝病毒复制效果明显HbeAg阴转率为42.8%，HBV-DNA阴转率为41.8%。
　　 （四） 疗程结束后"反跳"率低。79例6-12月随访表明患者常见症状体征，肝功能化验及乙肝病毒标志检查结果与疗程刚结束时相比，基本相似。
　　 （五） 副作用小，仅个别病人注射后出现局部疼痛。

　　苦豆子（sophoraal opecuraidesl）为豆科槐属植物。别名苦甘草、苦参草、苦豆根及西豆根。我国约有12种，集中分布于北方的荒漠地区，尤以宁夏、甘肃、青海、新疆及内蒙古为多。全株味极苦、性寒，具有清热解毒、抗菌消炎作用，民间用其根治喉痛、咳嗽、痢疾及湿疹等。我国药典1977年版已将“苦豆草片”加以收载，主治痢疾及肠炎，国外早在30年代初苏联开始研究，国内开始于1972年，国内外研究的重点均放在生物碱上，目前国内自苦豆子植物中提取、分离、鉴定的生物碱主要有氧化苦参碱、苦参碱、槐果碱、槐胺碱、槐啶碱、苦豆碱、金雀花碱、N-甲基金雀花碱等几种。药理方面国内70年代主要研究了苦豆草煎剂、苦豆草干浸膏、苦豆草总生物碱及生物碱单体苦豆碱、槐啶碱及槐果碱的药理作用，尤其以槐果碱的研究较为详细，有平喘、抗菌、消炎、抗肿瘤等作用。近15年对氧化苦参碱及苦参碱的研究较多，但主要限于实验研究，其中有氧化苦参碱对小鼠实验性肝损伤保护作用的观察；对小鼠微粒体药物代谢酶的诱导作用研究；对-型变态反应的抑制作用；氧化苦参碱对淋巴细胞增殖的影响及抗心律失常的实验研究等，临床主要用于过敏性皮肤病及白细胞减少的治疗。1994年上海市传染病医院实验发现氧化苦参碱有抗麻鸭乙型肝炎病毒作用，上海市多家综合医院协作采用氧化苦参碱治疗慢性乙型肝炎均取得良好疗效。

　　【适 应 证】本品可用于慢性乙肝的治疗。

　　【不良反应】大剂量应用可引起中枢神经抑制，可因呼吸麻痹而致死。

　　【用法用量】肌肉注射，每次0.4-0.6g，每日一次，疗程12周，遵医嘱。

　　【注意事项】对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。尚未有儿童使用本品的经验。严重肝功能不全者慎用，长期使用应密切注意肝功能变化。