法莫替丁^〔基〕　Famotidine^〔基〕

（GASTER，MK208，Ym11170）

　　【性状】本品为白色或略呈黄白色结晶，无臭、味略苦。易溶于二甲基甲酰胺或冰醋酸，难溶于甲醇，极难溶于水、乙睛、无水乙醇或丙酮，在氯仿或乙醚中几乎不溶。熔点163～164℃。

　　【药理及应用】本品是继西咪替丁和雷尼替丁后出现的又一种H₂受体拮抗剂，其作用强度比西咪替丁大30～100倍，比雷尼替丁大6～10倍。健康人及消化性溃疡患者口服本品20mg对基础分泌及因给予各种刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶分泌增加有抑制作用。静注20mg能抑制基础分泌和因五肽胃泌素等刺激所致分泌；口服20mg对夜间7小时内胃酸及胃蛋白酶分泌量的抑制，分别为91.8％和71.8％。本品作用时间较西咪替丁和雷尼替丁长约30％，口服20mg对胃酸分泌量的抑制作用能维持12小时以上。本品对失血及给予组胺所致的大鼠胃出血具有抑制作用，上消化道出血的双盲比较试验也证明本品有止血效果。静注20mg每日2次，止血有效率达91％，静脉给药止血后，口服20mg每日2次，可较好地维持止血效果。本品不改变胃排空速率，不干扰胰腺功能，对心血管系统和肾脏功能也无不良影响。本品不同于西咪替丁，但与雷尼替丁有相似之处，即长程大剂量治疗时不并发雄激素拮抗的副作用如男性乳房发育、阳痿、性欲缺乏及女性乳房胀痛，溢乳等。

　　本品在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺有高浓度分布；但不透过胎盘屏障。主要自肾脏排泄，胆汁排泄量少，也可自乳汁中排出。本品不抑制肝药物代谢酶，因此不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西伴等的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。口服后2～3小时达峰，不论口服或静注t_1/2均为3小时，口服生物利用度约为50％。

　　本品口服用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡，反流性食管炎；口服或静注用于上消化道出血（消化性溃疡、急性应激性溃疡，出血性胃炎所致），卓-艾综合征。

　　【用法】口服，20mg，1日2次（早餐后，晚餐后或临睡前），4～6周为一疗程，溃疡愈合后维持量减半，睡前服。肾功能不全者应调整剂量，缓慢静注或静滴20mg（溶于生理盐水或葡萄糖注射液20ml中），1日2次（问隔12小时），疗程5天，一旦病情许可，应迅速将静脉给药改为口服给药。

　　【注意】

　　（1）不良反应较少，最常见的有头痛、头晕、便秘和腹泻，发生率分别为4.7％、1.3％、1.2％和1.7％。偶见皮疹、荨麻疹（应停药）、白细胞减少、氨基转移酶升高等；罕见腹部胀满感、食欲不振及心率增加、血压上升、颜面潮红、月经不调等。

　　（2）肾衰竭或肝病患者、有药物过敏史患者慎用；孕妇慎用，哺乳妇女使用时应停止授乳；对小儿的安全性尚未确立。

　　（3）应在排除肿瘤和食管、胃底静脉曲张后再给药。