奥美拉唑^〔基〕　Omeprazole^〔Ⅰ〕

（渥米哌唑，奥克，洛赛克，沃必唑，LOSEC，MOPRIAL）

　　【性状】本品为白色至类白色结晶性粉末，熔点156℃。

　　【药理及应用】本品是近年来研究开发的作用机制不同于H₂受体拮抗作用的全新抗消化性溃疡药。它特异性地作用于胃粘膜壁细胞，降低壁细胞中的H⁺-K⁺-ATP酶的活性，从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。由于H⁺-K⁺-ATP酶又称做“质子泵”，故本类药物又称为“质子泵抑制剂”。

　　本品对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用，对H₂受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。健康受试者每日口服本品30mg共4周，可使基础和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌抑制70％～80％，停药后2天回复到治疗前水平。用药后随胃酸分泌量的明显下降，胃内pH迅速升高。与雷尼替了的临床对照实验表明，本品对胃灼热和疼痛的缓解速度明显快于后者。对十二指肠溃疡的治愈率亦明显高于现有的H₂受体拮抗剂，且复发率较低。对反流性食管炎患者的双盲实验表明，口服本品40mg与口服雷尼替丁150mgl日2次相比，由于奥美拉唑减弱胃液对食管粘膜的损伤作用较强，据称比雷尼替丁更加有效。口服本品后，2小时内排泄约42％，96小时从尿中排出总量的83％，尿中无药物原形。饭后给药吸收延迟，但不影响吸收总量。健康人口服10mg，平均t_max为0.21小时，t_1／2为0.4小时，C_max为0.55μmol／LAUC为0.31（μmol·h）／L。服用本品40mg的生物利用度约为60％；血浆蛋白结合率约为95％。

　　主要适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃疡和反流性食管炎；本品静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗

　　【用法】本品可口服或静脉给药。治疗十二指肠溃疡，每日1次，每次20mg，疗程2～4周，治疗卓-艾二氏综合征，初始剂量为每日1次，每次60mg。90％以上患者用20～120mg／d即可控制症状。如剂量大于80mg／d，则应分2次给药。治疗反流性食管炎剂量为20～60mg／d。山治疗消化性溃疡出血，静注，1次40mg，每12小时1次，连用3天。

　　【注意】不良反应主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和胆红素升高也有发生，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。

　　对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用；严重肝功能不全者慎用，必要时剂量减半。

　　本品具有酶抑制作用，一些经肝脏细胞色素P450系统代谢的药物，如双香豆素，地西泮、苯妥英等，其t_1/2可因合用本品而延长。