哌仑西平　Pirenzepine^〔Ⅰ〕

（哌吡氮平，吡疡平，哌吡酮，必舒胃，GASIROZEPIN，BISVANIL，LABLON）

　　【性状】白色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于水、甲酸，难溶于甲醇，极易溶于无水乙醇。熔点约243℃（分解）。

　　【药理】本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力，而对平滑肌，心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀眺肌等的副作用。剂量增加则可抑制唾液分泌，只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本品不能透过血脑屏障，故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大，主要是使胃液（包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶）分泌量减少，从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。口服吸收不完全，t_max为2～3小时，绝对生物利用度约为26％（±4.6％），食物对吸收有影响。除了脑及胚胎组织外，本品在其他脏器和骨骼肌均有分布，其中以肝、肾浓度为最高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10％，在体内很少被代谢，多以原形化合物通过肾脏和胆道排泄。血浆t_1／2为10～12小时。24小时内主要以药物原型随粪便排出，虽给药后3～4日，始能全部排泄，但未见有蓄积性。

　　【应用】主要适用于治疗胃和十二指肠溃疡，能明显缓解病人疼痛，降低抗酸药用量。近期溃疡愈合率约为70％～94％，疗效与西咪替丁相仿，优于甘珀酸钠。与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。

　　【用法】成人口服常用剂量为50mg，1日2次，早晚餐前一个半小时服用。疗程以4～6周为宜。症状严重者，1日量可加大到150mg，分3次服。需长期治疗的病人，可连续服用3个月。

　　【注意】

　　（1）有轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微副作用，停药后症状即消失。如见发疹，应予停药。

　　（2）妇女在妊娠期内忌服，肝肾功能不全者慎用；青光眼和前列腺肥大患者禁用。

　　（3）对超剂量而引起中毒者，作对症治疗，无特殊解毒药。

　　【制剂】片剂：每片25mg；50mg。