加贝酯　gabexate^〔Ⅰ〕

　　【性状】常用其甲磺酸盐，为白色或类白色的疏松块状物或粉末。

　　【药理】本品为一种非肽类的蛋白酶抑制剂，可抑制胰蛋白酶、激肽释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性，从而制止这些酶所造成的病理生理变化。在动物实验性急性胰腺炎模型中，可抑制活化的胰蛋白酶，减轻胰腺损伤，同时血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情况也明显改善。

　　大鼠静脉注射本品标记化合物30分钟后，肝脏、肾脏内含放射度为给药放射度的27.3％及17.3％。给家兔静脉注射后30秒达到最大血浓度，2分钟后消失，兔血中t_1/2约0.4分钟。静脉注射24小时，体内放射度几乎完全消失。尿中代谢产物主要为胍基己酸。人体血液中本品的t_1/2为66.8±3.0秒。分解产物为对羟基苯甲酸乙酯。

　　【应用】急性轻型（水肿型）胰腺炎。

　　【用法】本品仅供静脉滴注。每次100mg，治疗开始3天，每日用量300mg，症状减轻后改为100mg／d，疗程6～10天。先以5ml注射用水注入冻干粉针瓶内，待溶解后注入5％葡萄糖液或林格氏液500ml中，供静脉点滴用。点滴速度不宜过快，应控制在每小时1mg／kg以内，不宜超过2.5mg／kg。

　　【注意】

　　（1）对多种药物有过敏史的患者及妊娠妇女和儿童禁用。

　　（2）本品使用过程中，应注意观察，少数病例滴注本品后可能出现注射血管局部疼痛、皮肤发红等刺激症状及轻度浅表静脉炎，偶有皮疹、颜面潮红及过敏症状，极个别病例可能发生胸闷、呼吸困难和血压下降等过敏性休克现象，一旦发现应及时停药或抢救。

　　（3）勿将药液注入血管外，多次使用应更换注射部位。药液应新鲜配制、随配随用。

　　【制剂】冻干粉针：每支0.1g。