盐酸阿扑吗啡注射液

　　【药物名称】盐酸阿扑吗啡注射液  ApomorphineHydrochloride

　　【药物别名】去水吗啡

　　【分子式成分】化学名：(R)-6-甲基－5，6，6α，7－四氢－4H－二苯并[de，g]喹啉－10，11－二酚盐酸盐半水合物。分子式：C₁₇H₁₇NO₂·HCl·1/2H₂O。分子量：312.80。性状：本品为无色或微带黄绿色的澄明液体，遇光渐变成绿色。

　　【制剂规格】注射液：1ml：5mg。

　　【药理毒理】本品由吗啡分子中去除一个水分子而得，其结构与多巴胺相近，具有激动多巴胺第2受体（D2）作用，国外（据MARTINDALE）有用于帕金森病的诊断和处理，认为有助于控制“开关”现象。在国内，本品主要用于催吐，它可直接兴奋催吐化学敏感区，前庭中枢亦受到刺激，运动可增加本品的催吐作用。此外，阿扑吗啡尚有镇定作用。

　　【药 动 学】口服作用弱而迟缓，皮下注射后成人在5～10min、小儿在1～2min起效。由肝脏代谢，肾脏排泄，其中有极少量以原形排出。

　　【适 应 证】中枢性催吐药。主要用于抢救意外中毒及不能洗胃的患者；常用于治疗石油蒸馏液吸入患者，如煤油、汽油、煤焦油、燃料油或清洁液等，以防止严重的吸入性肺炎。

　　【不良反应】①中枢抑制的呼吸短促、呼吸困难或心动过缓；②用量过大可引起持续性呕吐；③昏睡、晕厥和直立性低血压等；④快速或不规则的呼吸、疲倦无力、颤抖或心率加快，以及中枢神经刺激反应。

　　【相互作用】①先期服用止吐药，可降低阿扑吗啡的催吐效应；②对中枢神经系统起抑制作用的吩噻嗪类镇吐药与本品伍用，可导致严重的呼吸和循环抑制，产生不良反应或延长睡眠；③纳络酮可以对抗本品的催吐作用对中枢神经与呼吸等的抑制；④在服用口服避孕药期间服用本品，可使本品镇静作用减弱。

　　【用法用量】皮下注射，成人2mg～5mg/次，小儿每次0.07mg～0.13mg/kg。注射前应先喝水，成人250ml。不得重复使用。

　　[药物过量]用量过大可引起持续性呕吐和中枢抑制，纳络酮能够对抗本品的催吐作用及对中枢神经与呼吸等的抑制，可用于解救过量中毒。

　　【注意事项】和吗啡及其衍生物有交叉过敏。心衰、腐蚀性中毒、张口反射抑制中枢抑制药所致麻痹状态、癫痫发作先兆、休克前期禁用。药品变为绿色时禁用。

　　下列情况宜慎用或禁用：心力衰竭或心衰先兆，腐蚀性中毒，张口反射抑制，醉酒状态明显，已有昏迷或有严重呼吸抑制，阿片、巴比妥类或其他中枢神经抑制药所导致的麻痹状态，癫痫发作先兆，休克前期。

　　①皮下注射5～10分钟后先出现恶心、面色苍白、继而发生呕吐；②交叉过敏，对吗啡及其衍生物过敏的患者，对阿扑吗啡也常过敏；③禁用于士的宁或误吞入强酸或强碱等腐蚀剂的中毒，因其可加重士的宁中毒的程度，以及使受腐蚀的食管损害加剧；④对麻醉药物中毒的病人，由于中枢已被抑制，本品常难奏效，甚至可能加重其抑制作用，故不适用；⑤为提高疗效，注药前应先喝水，成人250ml；⑥给药过程中可出现血清催乳素浓度降低；⑦阿扑吗啡遇光易变质，变为绿色者即不能使用。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]尚不明确。

　　[儿童用药]幼儿对阿扑吗啡的易感性增高，应慎用。

　　[老年患者用药]老年衰弱患者对阿扑吗啡的易感性增高，应慎用。