多潘立酮〔基〕 Domperidone〔Ⅰ〕
(哌双咪酮,吗丁林,胃得灵,MOTILIUM)
【药理及应用】本品为一作用较强的多巴胺受体拮抗剂,具有外周阻滞作用,不透过血脑屏障。静注本品5mg后,胃排空速率加快,并能消除阿朴吗啡引起的胃排空缓慢。胃镜检查表明,本品可使幽门舒张期直径增大,而不影响胃运动和分泌功能。本品易吸收,口服、肌注、静注或直肠给药均可。口服或直肠给药吸收迅速,tmax分别为15~30分钟和1小时,以胃肠局部药物浓度最高。其代谢主要在肝脏,以无活性的代谢产物随胆汁排出。半衰期约7~8小时。
本品对偏头痛、痛经、颅外伤及颅内病灶、放射活疗以及左旋多巴、非甾体抗炎药等引起的恶心、呕吐均有效;对老年因各种器质性或功能性胃肠道障碍引起的恶心、呕吐亦有效。但对于术后或由于麻醉或化疗引起的呕吐无效。也用于慢性胃炎、慢性萎缩性胃炎、胆汁反流性胃炎、反流性食管炎;腹胀、上腹疼痛、恶心、嗳气、厌食等消化不良症。
【用法】
(1)肌注:每次10mg,必要时可重复给药。
(2)口服:每次10~20mg,每日3次,饭前服。直肠给药:每次60mg,每日2~3次。
【注意】
(1)本品不良反应较少,主要有惊厥、肌肉震颤、流涎、平衡失调、眩晕等锥体外系症状,也有致月经失调的报道。
(2)孕妇用药应权衡利弊,谨慎使用。
(3)抗胆碱药可能拮抗本品的作用。
(4)婴儿由于血脑屏障功能未发育完全,可能引起神经方面的副作用。
(5)栓剂最好在直肠空时插入。
【制剂】片剂:每片10mg。栓剂:每个60mg。注射液:每支10mg(2ml)。滴剂:10mg/ml。混悬液:1mg/ml。