甲氧氯普胺注射液

　　【药物名称】甲氧氯普胺注射液  Metoclopramide^[基]

　　【药物别名】灭吐灵，胃复安  Paspertin，Primperan，Maxolon

　　【分子式成分】化学名：N-[（2-二乙氨基）乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲酰胺。分子式：C₁₄H₂₂ClN₃O₂。分子量：299.80。

　　【制剂规格】注射液：1ml：10mg。

　　【药理毒理】本品为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5－羟色胺第4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃－食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

　　【药 动 学】口服吸收良好，T_max约2h，首过效应明显，在肝中代谢，以游离型、结合型或代谢物自尿排出，亦可进入乳汁，T_1/2为4h。

　　【适 应 证】恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃下垂、胃气胀、幽门梗阻、胃肠反流、急慢性胃炎、胆道疾病、慢性胰腺炎等。亦用于脑部手术、脑外伤、肿瘤放疗及化疗、药物、偏头痛等以及海空作业、晕车等所致呕吐。

　　【不良反应】可能有锥体外系反应如静坐不能、急性肌张力障碍、帕金森综合征和迟发性运动障碍等。其他可有不安、嗜睡、眩晕、皮疹、腹泻、便秘、月经紊乱、刺激催乳素分泌造成溢乳、男性乳房发育及暂时性增加血浆醛固酮的浓度。偶有尿失禁、支气管痉挛。

　　【相互作用】与抗胆碱药如阿托品、颠茄制剂等合用，作用可能减弱。本品能增加吩噻嗪类和丁酰苯类的锥体外系反应，并可增加阿司匹林、对乙酰氨基酚、乙醇、四环素、左旋多巴的吸收，却降低地高辛的吸收。可降低西咪替丁的口服生物利用度，若合用，应至少间隔1h。

　　【用法用量】口服：10mg/次，3次/日，餐前半小时服。1岁以下儿童6mg～8mg，2～10岁13mg～15mg，3次/日。肌注：10mg～20mg/次。晕车，口服5mg～10mg/次，儿童酌减，上车前10～15min服，必要时可重复给药。

　　【注意事项】妊娠B类。注射给药可能引起直立性低血压。老年患者不宜长期应用。嗜铬细胞瘤、癫痫及进行放疗和化疗的乳腺癌患者以及胃肠出血者等禁用。药液遇光变成黄色至棕黄色后禁用。