地芬诺酯〔典〕〔基〕 Diphenoxylate
(苯乙哌啶,氰苯哌酯,止泻宁)
【性状】常用其盐酸盐,为白色或几乎白色的粉末或结晶性粉末;无臭。在氯仿中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇或丙酮中略溶,在水或乙醚中几乎不溶。熔点221~226℃。
【药理及应用】对肠道作用类似吗啡,可直接作用于肠平滑肌,通过抑制肠粘膜感受器,消除局部粘膜的蠕动反射而减弱肠蠕动,同时可增加肠的节段性收缩,使肠内容物通过延迟,有利于肠内水分的吸收。适用于急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎等。大剂量(1次40~60mg)可产生欣快感,长期服用可致依赖性(但用常量与阿托品合用进行短期治疗,则产生依赖性的可能性很小)。
【用法】口服,1次2.5~5mg,1日2~4次。至腹泻被控制时,应即减少剂量。
【注意】
(1)服药后偶见口干、腹部不适、恶心、呕吐、思睡、烦躁、失眠等,减量或停药后即消失。
(2)可增强巴比妥类、阿片类及其它中枢抑制药的作用,故不宜合用。
(3)肝功能不全患者及正在眼用成瘾性药物患者宜慎用。
【制剂】
复方地芬诺酯片(LOMOTIL):每片含盐酸地芬诺酯2.5mg,硫酸阿托品0.025mg。每次服1~2片,每日3次。