特拉唑嗪　Terazosin^〔Ⅰ〕

（四喃唑嗪、高特灵、降压宁、HEITRIN，HYTRINEX，HYTRIN，VASOCARD）

　　【性状】常用其盐酸盐，为白色或微黄白色结晶性粉末；无臭。较难溶于冰醋酸或水，难溶于甲醇、乙醇或氯仿，极难溶于无水醋酸，在丙酮或乙醚中几乎不溶。

　　【药理及应用】为选择性突触后α₁受体阻滞药，其降压作用与哌唑嗪相似，但持续时间较长。它还可以降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白及提高高密度脂蛋白。此外，在体实验表明，它能抑制去羟肾上腺素所致的前列腺组织痉挛，从而可以改善前列腺肥大患者的尿流动力学及临床症状。

　　本品口服后吸收良好，生物利用度约90％。口服后1小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为90％～94％。

　　主要在肝内代谢。t_1/2约12小时。

　　可用于高血压，也可用于前列腺肥大。

　　【用法】口服：开始时，1次不超过1mg，睡前服用，以后可根据情况逐渐增量，一般为1日8～10mg；1日最大剂量20mg，用于前列腺肥大，1日剂量为5～10mg。

　　【注意】与哌唑嗪同，但“首剂现象”较少。常见的不良反应为头痛、头晕、乏力、鼻塞等。严重肝、肾功能不全患者禁用。12岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用。