酮色林　Ketanserin^〔Ⅰ〕

（酮舍林，凯坦色林，Ritanserin，Sufrexal，Serefrex）

　　【药理及应用】本品为5-羟色胺受体阻断药，对5HT₂受体有选择性阻滞作用，亦有较弱的α₁和H₁受体拮抗作用。有降低高血压患者的外周阻力，肾血管阻力的下降更明显，对正常人无降压作用。对有阻塞性血管病变者，可改善下肢血流供应。对雷诺病者可改善组织的血流灌注、使皮肤血流增加。静脉注射后可降低右房压、肺动脉压及肺毛细管模压。

　　口服吸收迅速完全，0.5～2小时血药浓度达峰值。与血浆蛋白结合率95％。生物利用度约50％。在肝内代谢。t_1／2约15小时。食物不影响其吸收。

　　用于各型高血压，也用于充血性心力衰竭，雷诺病及间歇性跛行。

　　【用法】口服，开始剂量1次20mg，1日2次。1个月后如疗效不满意，可将剂量增至1次40mg，1日2次，剂量超过40mg时，降压作用不再增强。肝功能不全时，1次剂量勿超过20mg。

　　静脉注射的开始剂量为10mg，最大剂量为30mg，以每分钟3mg的速度注射。也可静脉滴注，滴速2～6mg／小时。

　　【不良反应】有头晕、疲乏、浮肿、口干、体重增加及Q-Tc延长（易发生于低血钾时）。不宜与排钾利尿药合用。