甲磺酸多沙唑嗪
【药物名称】甲磺酸多沙唑嗪 doxazosin mesylate
【药物别名】必亚欣 Beyacin
【分子式成分】甲磺酸多沙噻嗪的化学名为1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯骈二噁烷-2-甲酰基)哌嗪甲磺酸盐。分子式为C23H25N5O5·CH4O3S,分子量为547.59。
本品为白色或类白色片。
【制剂规格】片剂:2mg/片。
【药理毒理】本品为选择性突触后α1-肾上腺受体阻滞剂。通过阻滞α1-受体达到扩张血管,减少血管阻力,降低血压的作用。每日口服一次,降压作用维持24小时,最大降压作用在服药后2~6小时出现。与非选择性α-受体阻滞剂不同的是:长期应用本品未观察到耐药性,在维持治疗过程中少见心跳过速,血浆肾素升高。
通过选择性阻断前列腺平滑肌基质,被膜和膀胱颈的α-肾上腺素受体,本品能改善有症状的前列腺增生病人的尿动力学和临床症状。
【适 应 证】原发性轻-中度高血压,及伴有良性前列腺肥大的高血压患者。对于单用一种药物难以控制血压的患者,多沙噻嗪可以与噻嗪类利尿剂及β-受体阻滞剂、钙离子拮抗剂或者血管紧张素转换酶抑制剂合用。
【不良反应】在无对照的高血压临床试验中,最常见的不良反应为头晕、头痛、乏力、虚弱、体位性头晕、眩晕、水肿、嗜睡、恶心和鼻炎。罕有体位性晕厥,极个别有尿失禁报道。
【相互作用】98%血浆中的多沙噻嗪与蛋白结合。根据人血浆的体外资料,多沙唑嗪对地高辛、华法令、苯妥英或消炎痛的蛋白结合无相互作用。临床应用上,多沙唑嗪与噻嗪类利尿剂、呋噻咪、β-阻滞剂、非类固醇类抗炎药、抗生素、口服降糖药、利尿酸或抗凝剂合用,尚无不良药物相互作用报道。
【用法用量】口服,每日1次。初始剂量为半片(1 mg),如无不良反应,第2天起每日1片(2 mg)。根据患者的临床反应,可于第2周末(即第3周初)再增加剂量,最大可至2片(4 mg)。
用药过量:给药过量可致低血压,此时患者应立即采取仰卧位,必要时可采取其他一些支持措施。由于本品与蛋白结合率高,无法进行透析处理。
【注意事项】对本品过敏者禁用。在治疗高血压的上市后经验中,有心动过速、心悸、胸痛、心绞痛、心肌梗塞、脑血管意外和心律失常等报道,但一般来说,此与不用多沙噻嗪者可能发生的症状无法区别。应用本品可能影响驾驶员和机械操作人员的工作能力,尤其是初始用药阶段。
【生产单位】
浙江康恩贝集团制药有限公司