尼群地平^{〔典〕〔基〕}　Nitrendipine

（硝苯甲乙吡啶）

　　【分子式成分】　化学名：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。分子式：C18H20N2O6。分子量：360.37。

　　【制剂规格】　片剂：10mg、20mg。

　　【药理毒理】　本品为选择性作用于血管平滑肌的钙离子拮抗剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择作用更强。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。

　　【药 动 学】　口服吸收良好，PB90%，约30min收缩压开始下降，60min舒张压开始下降，tmax约1.5h，1～2h作用最大，可持续6～8h。约70%经肾排泄。t1/2约2h。肝病患者血药浓度和消除半衰期增加。

　　【适 应 证】　高血压。

　　【不良反应】　头痛、头晕、面红、恶心、低血压、心绞痛发作。偶见下肢水肿。

　　【相互作用】　1. b-受体阻滞剂 绝大多数患者合用此药可加强降压作用，并可减轻本品降压后发生的心动过速；然而，个别患者有可能诱发和加重体循环低血压、心力衰竭和心绞痛。

　　2. 血管紧张素转换酶抑制剂 合用耐受性较好，降压作用加强。

　　3. 长效硝酸盐类 合用有较好的耐受性，但尚缺乏评价这种合用控制心绞痛的有效性文献。

　　4. 洋地黄 部分研究提示服用此药，能够增加合用的地高辛血浆浓度，平均增加45%。部分研究认为不增加地高辛血浆浓度和毒性。提示我们在初次使用、调整剂量或停用尼群地平时应监测地高辛的血药浓度，以防地高辛过量或不足。

　　5. 双香豆类抗凝药 尚无报告表明合用尼群地平能够增加香豆类抗凝药物的凝血酶元时间。目前，还不能肯定他们之间的相互作用。

　　6. 西米替丁 由于西米替丁可介导抑制肝脏细胞色素P450酶，使尼群地平的首过效应发生改变，建议对正在服用西米替丁治疗的患者合用尼群地平时，注意药物剂量的调整。

　　【用法用量】　口服，成人，10mg/次，1次/日，根据疗效调整剂量，维持量10mg～20mg/日，1～2次/日。

　　【药物过量】　 现有的文献表明，增加剂量能够导致过度的外周血管扩张，继发或延长体循低血压状态。由药物过量导致临床上出现显著的低血压反应的患者，应及时在心肺监测的同时，给予积极的心血管支持治疗。肝功能不全的患者药物清除率下降。

　　【注意事项】　妊娠、哺乳期妇女禁用。过敏、严重主动脉瓣狭窄者禁用。肝肾功能不全、机械操作者慎用。老年患者应减少剂量。

　　1. 少数病例可能出现血碱性磷酸酶增高。

　　2. 肝功能不全时血药浓度可增高，肾功能不全时对药代动力学影响小，以上情况慎用本品。

　　3. 绝大多数患者服用此药后仅有可以耐受的轻度低血压反应，但个别患者可出现严重的体循环低血压症状。这种反应常发生在初期调整药量期间或者增加药物用量的时候，特别是合用b-受体阻滞剂时。故服用本品期间须定期测量血压。

　　4. 已经证明极少数的患者，特别是那些有严重冠状动脉狭窄的患者，在服用此药或者增加剂量期间，心绞痛或心肌梗死的发生率增加。其机制尚不明了。故服用本品期间须定期作心电图。

　　5. 少数接受b-受体阻滞剂的患者在开始服用此药后可发生心力衰竭，有主动脉狭窄的患者这种危险性更大。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】　 本品在孕妇中应用的研究尚不充分，已有的临床应用尚未发生问题，但应注意不良反应。

　　【老年患者用药】　 老年人应用血药浓度较高，但半衰期未延长，故宜适当减少剂量；正在服用b-受体阻滞剂者应慎重加用本品。合用宜从小剂量开始，以防诱发或加重体循环低血压，增加心绞痛、心力衰竭，甚至心肌梗死的发生。推荐老年患者初始剂量为每日10mg。

　　【生产单位】　资料暂缺