依拉地平 Isradipine〔Ⅰ〕
(易拉地平,导脉顺,PN-200-110,COMIR,PRESCAL,DYNACIRC)
【药理及应用】为二氢吡啶类钙拮抗药,对血管的选择性高,能舒张外周血管、冠状血管和脑血管,对心脏的作用较小,仅抑制窦房结的自发活动。可使血压下降,生效较慢(2~4周),持续时间较久。口服后吸收良好,由于首过效应明显,生物利用率仅17%。口服后血药浓度峰时间为2小时,在血浆中与蛋白的结合率为95%。在肝中代谢。t1/2约9小时。
用于高血压、冠心病和心绞痛,也可用于充血性心力衰竭。
【用法】口服,1次2.5mg,1日2次;必要时可将剂量递增至1次5mg,1日2次。
【注意】其不良反应主要是由于血管舒张所致的头痛、眩晕、心悸、面部潮红等。偶见肝功异常,且为时短暂。有时出现胃肠道不适等。主动脉狭窄、窦房结病综合征及低收缩压患者慎用。用于心绞痛时,勿突然停药。
【制剂】片剂:每片2.5mg。缓释胶囊剂:每胶囊2.5mg;5mg。