苄普地尔　Bepridil^〔Ⅰ〕

（苄丙洛，双苯吡乙胺，Cordium，Angopril）

　　【药理及应用】苄普地尔是一种新型、长效钙拮抗药。它具有阻滞Ca²⁺、Na⁺及K⁺通道的作用，还具有抑制钙调蛋白的作用。其Ca²⁺通道阻滞作用，可降低窦房结自律性，减慢心率及延缓房室传导，能舒张血管平滑肌，能使血压下降，但作用温和，不致引起反射性交感神经兴奋。它还可使冠脉流量增加。其Na⁺通道阻滞作用，可抑制心室自律组织的异常自律性，可阻滞心肌缺血诱发的心律失常。其K⁺外流阻滞作用可使动作电位时间延长、Q-T间期延长，心室有效不应期／动作电位时间比值延长，这一作用同第Ⅲ类抗心律失常药物相似，故本品可发挥Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ类抗心律失常药物的作用。其抑制钙调蛋白的作用也与血管舒张及抗心律失常有关。此外，本品尚具良好的抗心肌缺血作用，这与它可增加心肌氧供和减少心肌氧耗有关。

　　口服后吸收良好，1～6小时达血药浓度峰值。与血浆蛋白结合率约99％。有首过效应，生物利用度约60％。t_1/2约50小时，经肝代谢，部分代谢产物具有药理活性。

　　临床上可用于治疗心绞痛、各种心律失常、高血压。

　　【用法】口服，1日1次150～450mg。静脉注射，1次2～4mg／kg。

　　【注意】不良反应较轻，常见的有胃肠道症状（恶心、腹泻）及神经系统症状（虚弱、紧张、眩晕等）。

　　【制剂】片剂：每片50mg；100mg。注射液：每支100mg（2ml）。

（金有豫）