盐酸氟桂利嗪

　　【药物名称】盐酸氟桂利嗪  FlunarizineHydrochloride ^[基]

　　【药物别名】孚瑞尔、西比灵、氟桂嗪、氟脑嗪、脑灵  sibelium

　　【分子式成分】化学名：(E)-1-［双(4-氟苯基)甲基］-4-2(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二盐酸盐。分子式：C₂₆H₂₆F₂N₂·HCI，分子量为477.42。本药的胶囊内装白色粉末。

　　【制剂规格】片剂：6mg；胶囊剂：5mg。

　　【药理毒理】本品是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。本品具有：
　　（1）缓解血管痉挛，对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用，尤其对基底动脉和颈内动脉明显，其作用比脑益嗪强15倍；（2）前庭抑制作用，能增加耳蜗小动脉血流量，改善前庭器官循环；（3）抗癫痫作用，本品可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化，细胞放电，从而避免癫痫发作；（4）保护心肌，明显减轻缺血性心肌损害；⑸氟桂利嗪尚有改善肾功能之作用，可用于慢性肾功能衰竭；另外本品还有抗组织胺作用。

　　【药 动 学】本品口服2～4小时达血浆峰值，T_1/2为2.4～5.5小时，体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5～6周达稳态血浓度，90％与血浆蛋白结合，可通过血脑屏障，并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢，并由消化道排泄。经胆汁进入肠道，经大便排泄。

　　【适 应 证】用于与脑血管灌注不足和外周肢体血管硬化有关的疾病，如偏头痛、眩晕、间歇性跛行等。

　　【不良反应】嗜睡、疲惫、体重增加，偶见消化系统不适、口干、肌肉疼痛、皮疹、抑郁症等。老年人易发生锥体外系症状。

　　【相互作用】与乙醇、催眠镇静药物合用可加强其镇静作用。

　　 (1)与酒精、催眠药或镇静药合用时，加重镇静作用。
　　(2)与苯妥英钠，卡马西平联合应用时，可以降低氟桂利嗪的血药浓度。
　　(3)放射治疗病人合用桂利嗪，可提高对肿瘤细胞的杀伤力。
　　(4)在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。

　　【用法用量】口服，成人(65岁以下)10mg/日，65岁以上减半，晚上服。2个月后症状未见明显改善应停药。治疗6个月后也应宜停药，复发时再恢复用药。

　　(1)包括椎基地底动脉供血不全在内的中枢性眩晕及外周性眩晕，选用氟桂利嗪每日10～20mg，2～8周为1疗程。
　　(2)特发性耳鸣者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天为一个疗程。
　　(3)间歇性跛行，氟桂利嗪每日10～20mg。
　　(4)偏头痛预防，氟桂利嗪5～10mg，每日两次。
　　(5)脑动脉硬化，脑梗塞恢复期；氟桂利嗪每日5～10mg。

　　用药过量：症状 可见镇静作用和乏力，有报道个例超剂量服药者(一次服药600 mg)出现嗜睡、激动和心动过速等症状。
　　处理 可用活性碳、催吐药、洗胃及支持疗法。目前尚无特效解毒药。

　　【注意事项】妊娠妇女慎用。有抑郁症病史、震颤麻痹或其他锥体外系疾病的患者禁用。治疗过程中疲惫现象逐渐加剧或维持治疗时疗效下降，均应停止治疗。可影响驾驶车辆或操纵机器能力。有锥体外系症状，抑郁症和帕金森氏病发病倾向的患者，如老年患者，应慎用。

　　(1)用药后疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。
　　(2)严格控制药物应用剂量，当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时，应当减量或停服药。
　　(3)患有帕金森病等锥体外系疾病时，应当慎用本制剂。
　　(4)由于本制剂可随乳汁分泌，虽然尚无致畸和对胚胎发育有影响的研究报告。但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药。
　　(5)驾驶员和机械操作者慎用，以免发生意外。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]由于本药能透过胎盘屏障，且可随乳汁分泌，虽尚无致畸和对胚胎发育影响的报告，但原则上孕妇和哺乳妇女不用此药。

　　[儿童用药]由于本药能透过血脑屏障，有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢神经系统对药物的反应敏感；代谢机能相对较弱，目前虽无详细的儿童用药研究资料，原则上儿童慎用或忌用此药。

　　[老年患者用药]由于老年患者神经系统较敏感，代谢能力较弱，在给药剂量上应酌情减少。