妥卡胺〔典〕 Tocainide
(妥卡尼,室安卡因,TONOCARP,W-36095)
【性状】多用其盐酸盐,为粒状结晶;无臭。熔点245~251℃(熔融时分解)。在水中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚中微溶,在氯仿中几乎不溶。
【药理及应用】属Ⅰb类抗心律失常药,为利多卡因同系物,电生理作用与利多卡因相似,优点是口服有效,作用持久,安全,副作用小,预防和治疗室性心律失常有良好的效果。口服吸收迅速,经0.5~1.5小时达最高血浓度,半衰期为8~12小时,生物利用度接近100%。适用于预防和治疗各种器质性心脏病引起的室性心律失常,对室性早搏的疗效尤为显著。对功能性室性心律失常也有一定疗效。对其他抗心律失常药无效的病人常可奏效。此外,也可用于折返性室上性心动过速及预激综合征。
【用法】口服:1次0.4~0.6g,1日1.2~1.8g或每8小时或12小时1次,每日最大剂量不超过2.4g。儿童用量每次7.5mg/kg,1日3次。静注:每分钟0.5~0.75mg/kg,共15分钟;一般总量为500~750mg,急救时于15~30分钟内缓慢静注(或以50~100ml氯化钠注射液或葡萄糖液稀释后滴注),然后改口服维持。
【注意】
(1)不良反应轻微、短暂,一般不影响治疗。常见者胃肠道系统有厌食、恶心、呕吐、便秘等;神经系统有眩晕、头痛、嗜睡、出汗、耳鸣、震颤等。偶见皮疹。上述反应在停药后均可自行消失。
(2)重度传导阻滞及过敏者慎用。
【制剂】片剂:每片200mg。胶囊剂:每胶囊200mg。注射液:每支100mg(5ml);200mg(10ml);750mg(15ml)。