普罗帕酮^{〔典〕〔基〕}　Proparenone

（丙胺苯丙酮，心律平，Fenopraine，RYTMONORM，BAXARYTMON）

　　【性状】常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；无臭，味苦。熔点171～174℃。在乙醇、氯仿或冰醋酸中微溶。在水中极微溶解。

　　【药理及应用】

　　（1）对心血管系统的作用　它是一类新型结构的抗心律失常药。它属于第一类（即直接作用于细胞膜的）抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出，0.5～1μg／ml时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室（主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小），也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量（口服300mg及静注30mg）时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期。它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。

　　抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙桔抗作用（比维拉帕米弱100倍），并能干扰钠快通道。

　　尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少搏出量，其作用均与用药的剂量成正比。

　　它还有轻度降压和减慢心率作用。

　　（2）离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。

　　（3）它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。

　　口服后自胃肠道吸收良好，服后2～3小时抗心律失常作用达峰效。作用可持续8小时以上，其t1／2为3.5～4小时。

　　适用于预防或治疗室性或室上性异位搏动，室性或室上性心动过速，预激综合征，电转复律后室颤发作等。经临床试用，疗效确切，起效迅速，作用时间持久，对冠心病、高血压所引起的心律失常有较好的疗效。

　　【用法】口服：1次100～200mg，1日3～4次。治疗量，1日300～900mg，分4～6次服用。维持量，1日300～600mg，分2～4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在饭后与饮料或食物同时吞服，不得嚼碎。

　　必要时可在严密监护下缓慢静注或静滴，1次70mg，每8小时1次。1日总量不超过350mg。

　　【注意】

　　（1）不良反应较少，主要者为口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反应还有头痛、头晕、闪耀；其后可出现胃肠道障碍，如恶心、呕吐、便秘等。老年患者用药后可能出现血压下降。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道，停药后2～4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。

　　（2）在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害，有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞，Q-T间期延长，P-R间期轻度延长，QRS时间延长等。

　　（3）心肌严重损害者慎用。

　　（4）窦房结功能障碍，严重房传导阻滞、双束支传导阻滞、心源性休克禁用；严重的心动过缓，肝、肾功能不全，明显低血压患者慎用。

　　（5）如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。