盐酸美西律
【药物名称】盐酸美西律 Mexiletinehydrochloride [基]
【药物别名】慢心律,脉律定 Mexitil
【制剂规格】片剂,胶囊:50mg、100mg;注射液:2ml:100mg。
【药理毒理】本品具有局麻、抗惊厥及抗心律失常作用。抗心律失常作用与利多卡因相似,对心肌的抑制作用较小。
【药 动 学】口服吸收完全,口服后30min起效,约持续8h,Tmax为2~3h,有效血浓度0.75~2(g/ml,中毒血药浓度与有效血浓度相近,为2(g/ml以上。主要经肝脏代谢,效部分以原形从尿中排出,乳汁亦有分泌。T1/2为10~13h,肾功能受损者延长。血液透析可清除本品。
【适 应 证】急性和慢性室性早搏、室性心动过速。
【不良反应】有恶心、呕吐、嗜眠、震颤、眼球震颤、复视、头痛、眩晕、发音困难、感觉异常等。偶见低血压、心动过缓或心律失常加重等。
【相互作用】利福平、苯巴比妥、苯妥英钠等肝微粒体代谢酶诱导剂以及使尿液酸化药可降低本品血药浓度。西咪替丁、使尿液碱化药可升高本品血浓度。咖啡因、茶碱以及其他抗心律失常药等可增强本品作用。阿托品可延迟本品的吸收,但不影响吸收总量,而吗啡使本品吸收延迟并减少。止吐药如甲氧氯普胺可增加本品的吸收速度。
【用法用量】成人,口服:150mg~250mg/次,3~4次/日,以后可酌情减量维持,极量1200mg/日。静注:开始100mg,用葡萄糖注射液20ml稀释后,缓慢推注。如无效,可在5~10min内再给50mg~100mg,然后以1.5mg~2mg/min的速度静滴,3~4h后滴注速度减至0.75mg~1mg/min,维持24~48h。
【注意事项】妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女慎用。Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克以及对本品过敏者禁用。用药期间,应监测血压、心电图、心功能、血清钾等。如心电图P~R间期延长、QRS波增宽或原有心律失常加剧,应立即停药。在换用其他抗心律失常药前,应停药至少一个半衰期。静注用药仅限于其他药抢救无效者。
【生产单位】资料暂缺