盐酸米多君

　　【药物名称】盐酸米多君  midodrine hydrochloride

　　【药物别名】甲氧胺福林、管通

　　【分子式成分】(±)-2-氨-N-[2，5-二甲氧基苯]-2羟乙基]乙酰胺

　　【制剂规格】2.5mg/片。

　　【药理毒理】本品的药物原形无活性。口服给药后，在血液中经氨基乙酰水解后转化为活性代谢物脱甘氨酸米君。脱甘氨酸米多君为选择性外周交感神经a1受到激动剂，直接作用于突触后，释放肾上素兴奋剂。本品具有血管张力调节功能，对直立性血压调节异常的患者可增加外周动、静脉阻力，还可防止下肢大量血液淤积，促进血液回流，使血容量保持稳定，从而提高患者直立位血压、改善循环容量不足而引起的症状（如晨起精神不振、乏力、头晕、眼花等）。本品不会引起中枢神经系统兴奋性增高，对心脏也无直接作用，但用药后由于反馈作用，心率可能下降。

　　【临床评价】国外资料报道，米多君能增加立位血压，改善其伴随的诸如乏力、晕厥、视力模糊和疲劳症状。①临床对照研究：2项双盲对照研究应用随机交叉设计，研究比较了米多君与安慰剂、米多君与对照药物（麻黄碱或氟氢可的松）的疗效。研究中主要疗效评价标准为立位血压的增加和无晕厥或晕厥前症状以及血压的增加和同氟氢可的松相比较的综合临床疗效。安慰剂对照研究显示，米多君明显改善了患者的直立能力以及立位血压，治疗前不能站立的患者为10.7%，米多君治疗后不能站立的仅为5.3%，症状改善具有统计学意义。抗低血压疗效：米多君7.5～30mg/d，治疗10d，对直立低血压患者的血压升高比麻黄碱（18～72mg/d）更有效。与对照组相比，米多君明显提高立位低血压，米多君明显提高立位低血压，而麻黄碱增疗效很小，米多君的疗效至少等同于去甲苯福林或乙苯福林，并优于二甲福林，米多君比氟氢可的松更有效。②对直立性低血压伴随症状的作用；在42例神经源性低血压患者中进行的非对照研究显示小剂量米多君（4mg/d服药8周）能有效改善头晕症状。③耐受性：直立性低血压患者对米多君耐受良好。3030例接受15个月米多君治疗的直立性低血压患者中，7.9%发生不良反应，其中1.4%因不良反应退出治疗。报道最多的不良反应是竖毛（占55%），其次为胃肠道不适（恶心、胃灼热感和口腔炎，占12.6%），心血管反应（心动过速、心悸、卧位高血压和心动过缓，占9.4%），中枢神经系统反应(头痛、眩晕、不安、兴奋和烦燥，占8.4%)。总之，米多君所致的不良反应一般较轻微且短暂，并随用药剂量减少而减轻。

　　【药 动 学】口服生物利用度为93%，米多君C_max为10～50ug/L，T_max为 20～40imn。脱甘氨酸米多君C_max为4.7～27μg/L，T_max为60min.米多君的T_1/2为30min，脱甘氨酸米多君的T_1/2为3h.本品的代谢发生在小肠壁，代谢相当完全，仅有2%～4%以原形排泄，主要经尿排泄(米多君 82%，脱甘氨酸多君77%)。

　　【适 应 证】心血管调节功能紊乱。适用于直立性血压、体质性低血压和症状性低血压（例如：疾病恢复期和应用精神作用类药物后出现的低血压）以及气候敏感性低血压（即对气候变化过于敏感而引起的低血压）。

　　【不良反应】个别病例在服药后可出现心跳异常、心区疼痛和皮肤反应。大剂量用药后皮肤可能出现竖毛反应（即起鸡皮疙瘩，尤其在头、颈部）、自觉寒冷及尿潴留。脉搏可能降到60次/min以下。

　　【用法用量】青春期和成年人为1.25mg，qd或bid，如有必要可增至2.5mg，bid或tid；如与精神作用类药物同时应用时成年人为2.5mg，bid，如有必要可增至5mg，bid或tid。

　　【注意事项】高血压、嗜铬细胞癌、急性肾炎、严重肾功能障碍、青光眼、前列腺增生伴尿潴留、机械性排尿梗阻、甲状腺机能亢进者禁用。如有严重的器质性心脏病变，心血管疾病或心律失常以及肾功能不全者，用药时应注意使用剂量。

　　长期用药者应要检查肾功能。对某些用药适应症（如气候敏感性低血压），若患者有高血压病史，用药剂量必须严格控制。