盐酸罂粟碱
【药物名称】盐酸罂粟碱 PapaverineHydrochloride[基]
【药物别名】帕帕非林 Cardoverina,Pavabid
【分子式成分】化学名:1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基异喹啉盐酸盐。分子式:C20H21NO4·HCl。分子量:375.85。
【制剂规格】片剂:30mg;注射液:1ml:30mg、2ml:40mg。
【药理毒理】罂粟碱对血管、心脏或其它平滑肌有直接的非特异性松弛作用,其作用可能是抑制环核苷酸磷酸二酯酶引起。
【药 动 学】口服易吸收,但差异大,生物利用度约54%。蛋白结合率近90%。T1/2为0.5~2小时,但有时也长达24小时。主要在肝内代谢为4-羟基罂粟碱葡糖醛酸盐。一般以代谢产物形式经肾排泄。可经透析被清除。
【适 应 证】脑血栓形成、肺栓塞、肢端动脉痉挛及动脉栓塞性引起的疼痛。
【不良反应】面部潮红、出汗、头痛、嗜睡、恶心、呕吐、呼吸深度增加、心率加快、变态反应等。静注过快或过量可引起房室传导阻滞、心室颤动、甚至死亡。
【相互作用】与左旋多巴同用时可减弱后者的疗效,本品能阻滞多巴胺受体。吸烟时因烟碱作用,本品的疗效降低。
【用法用量】口服:30mg~60mg/次,3次/日;极量200mg/次,600mg/日。皮下、肌内注射或静脉滴注:30mg~60mg/次,90mg~120mg/日,极量300mg/日。
【注意事项】妊娠C类。长期应用可成瘾。本品不得加入含乳酸钠的林格液中,以免沉淀。完全性房室传导阻滞时禁用。震颤麻痹(帕金森氏病)时一般禁用。出现肝功能不全时应即行停药。
(1)对诊断的干扰:服药时血嗜酸性细胞、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶及胆红素可增高,提示肝功能受损。
(2)由于对脑及冠状血管的作用不及对周围血管,可使中枢神经缺血区的血流进一步减少,出现“窃流现象”,用于心绞痛、新近心肌梗死或卒中时须谨慎。
(3)心肌抑制时忌大量,以免引起进一步抑制。
(4)青光眼患者要定期检查眼压。
(5)静脉注射大量能抑制房室和室内传导,并产生严重心律失常。
(6)需注意定期检查肝功能,尤其是患者有胃肠道症状或黄疸时。出现肝功能不全时应停药。
[孕妇及哺乳期妇女用药]尚不明确。
[儿童用药]肌内或静脉注射,一次按体重1.5mg/kg,每日4次。
【生产单位】资料暂缺