洛伐他汀^〔基〕　Lovastatin

（美维诺林，美降脂，乐瓦停，脉温宁，Mevinolin，Mevinacor，Nergadow，Monacolink，MEVACOR，MB-530B）

　　【药理及应用】本品为新型调整血脂药-羟甲基戊二酸单酰辅酶A（β-hydroxyl-β-methyl-glutaryl-CoA，HMG-CoA）还原酶抑制剂类药物的第一个药品。它由土曲霉（Aspergillus terreus）培养液分离而得，现已能人工合成。

　　本品在体内被水解成β-羟基酸代谢物而发挥作用，它可抑制HMG-CoA还原酶。该还原酶可催化HMG-CoA转化为甲基戊酸（mevalonate，为胆固醇的前体物），因此，本品可使内源性胆固醇合成减少。胆固醇合成的减少，可触发肝脏代偿性地增加LDL受体的合成，因而增加LDL受体，增加肝脏对LDL的摄取，这就使血浆LDL下降，从而降低血浆TC、LDL及VLDL的水平，也能降低TG的水平，增加HDL，使TC／HDL-C及LDL-C／HDL-C比值下降。

　　本品口服后被吸收约30％，与食物同服可增加吸收；2～4小时后血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约95％。在肝中被代谢成有效代谢物β-羟基酸等，代谢物的t_1／2约1～2小时。

　　本品用于原发性高胆固醇血症（Ⅱa及Ⅱb型）。也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症，而以高胆固醇血症为主的患者。

　　【用法】口服，开始剂量1日1次20mg，晚餐时服用。必要时于4周内调整剂量，最大剂量1日80mg，1次或分2次服。

　　【注意】不良反应较轻、少、短暂，如头痛、倦怠、胃肠道反应（腹胀，便秘，腹泻，腹痛，恶心，消化不良等）、皮疹等。偶有白细胞、血小板减少，肝功能异常等。孕妇及哺乳期妇女禁用；对本品过敏者及持续肝功能异常者禁用。