洋地黄〔典〕 Digitalis
(洋地黄叶,毛地黄,Digitalis Leaf)
本品是玄参科植物紫花洋地黄(Digitslis purpurea)的干叶或叶粉。此植物世界各地均栽培,我国长江以南杭州、上海等地也有种植。叶内有效成分是洋地黄毒甙和吉妥辛(Gitoxin)等。中欧出产另一种洋地黄即毛花洋地黄(Digitalis lanata),其强心作用比紫花洋地黄强,且奏效较快;其中另含有二级甙地高辛,可以提纯,广泛应用于临床。又此式与糖基及乙酰基等的结合物,原存在于毛花洋地黄叶内,也已提纯供临床应用,称为毛花甙丙。
【性状】绿色或灰绿色粉末,有特异臭,味极苦。
【药理及应用】洋地黄及所含甙类能选择地直接作用于心脏,治疗剂量时可增强心肌收缩力、减慢心率、抑制心脏传导系统,使心搏出量和心输出量增加,改善肺循环及体循环,从而慢性心功能不全时的各种临床表现(如呼吸困难及浮肿等)得以减轻或消失。中毒剂量时则因抑制心脏的传导系统和兴奋异位节律点而发生各种心律失常的中毒症状。
口服后缓慢吸收,虽不完全,但相当恒定。服后经4~6小时起效,12~24小时达最大效应。完全从体内排泄需经2~3周,因而有高度蓄积性,长期使用可能引起洋地黄中毒。
常用于治疗各种原因引起的慢性心功能不全、阵发性室上性心动过速和心房颤动、心房扑动等。
【用法】全效量:口服0.7~12g。全效量的给予有缓给和速给两种方法:①缓给法,用于两周内未用过洋地黄类药物的轻型慢性心力衰竭患者,成人每次0.1g,1日3~4次,直至全效量;小儿将全效量平均分2~3日服完。②速给法,用于两周内未服用强心甙而病情较急者,成人每次0.2g,4~6小时1次,可在24小时内给完全效量;小儿首次服全效量的1/3,其余分3~4次服,每4~6小时一次(目前速给法多选用速效强心甙,如毒毛花甙K等,因洋地黄快速给药欠安全,今已少用)。维持量:成人口服每日0.07~0.1g;小儿为全效量的1/10,每日1次。极量,口服,1次0.4g;1日1g。
【注意】
(1)洋地黄排泄缓慢,易于蓄积中毒,故用药前应详询眼药史,原则上两周内未用过慢效洋地黄者,才能按常规给予,否则应按具体情况调整用量。
(2)强心甙治疗量和中毒量之间相差很小,每个病人对其耐受性和消除速度又有很大差异,而所列各种洋地黄剂量大都是平均剂量,故需根据病情、制剂、疗效及其他因素来摸索不同病人的最佳剂量。
(3)阵发性室性心动过速、房室传导阻滞、主动脉瘤及小儿急性风湿热所引起的心力衰竭,忌用或慎用强心甙。心肌炎及肺心病患者对强心甙敏感,应注意用量。
(4)强心甙中毒,一般会有恶心、呕吐、厌食、头痛、眩晕等,首先应鉴别是由于心功能不全加重,还是强心甙过量所致,因前者需加量,后者则宜停药。如中毒一旦确诊,必须立即停药,并根据具体情况应用下列药物:①轻者,口服氯化钾,每次1g,1日3次;若病情紧急,如出现精神失常及严重心律失常,则用1.5~3g氯化钾,溶于5%葡萄糖500ml中,缓慢静滴;同时也需补充镁盐,可使用硫酸镁或L-天门冬氨酸钾镁。但肾功能不全、高钾血症或重症房室传导阻滞者不宜用钾盐。②强心甙引起的房室传导阻滞、窦性心动过缓、窦性停搏等,可静注阿托品1~5mg,2~3小时重复1次。③洋地黄引起的室性心律失常,以用苯妥英钠效果较好。对紧急病例,一般先静滴250mg,然后再根据病情继续静滴100mg或肌注100mg,此后可改口服,每日400mg分次服用。对非紧急病例,仅口服给药即可。利多卡因亦可用于洋地黄类引起的室性心律失常和心室颤动。
(5)用药期间忌用钙注射剂。
【药物相互作用】
(1)应用强心甙期间,或停用后7天以内,忌用肾上腺素、麻黄碱及其类似药物,因为这些药物可能增加强心甙的毒性。
(2)利血平可增加洋地黄对心脏的毒性反应,引起心律失常,对洋地黄毒甙则使其排泄增加,故二者与利血平合用时须加警惕。
【制剂】片剂:每片0.1g。
【贮法】须贮放阴冷处,密闭保存,保持干燥避光,以免变质。