地高辛^{〔典〕〔基〕}　Digoxin

（狄戈辛，LANOXIN）

　　【性状】白色结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。熔点235～245℃（分解）。在吡啶中易溶，在稀醇中微溶，在氯仿中极微溶解，在水或乙醚中不溶。

　　【药理及应用】本品为由毛花洋地黄中提纯制得的中效强心甙，其特点是排泄较快而蓄积性较小，临床使用比洋地黄和洋地黄毒甙安全。口服吸收不完全，也不规则，吸收率约50％～70％，起效时间为1～2小时，最大作用经3～6小时，作用维持4～7天。静注经10～30分钟生效，2～4小时达最大效应，3～6天后作用消失。地高辛从尿中排出主要为原形物，少量为代谢物。生物利用度为75％～88％。

　　临床适用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。通常口服，对严重心力衰竭患者则采用静注。

　　【用法】全效量：成人口服1～1.5mg；于24小时内分次服用。小儿2岁以下0.06～0.08mg／kg，2岁以上0.04～0.06mg／kg。不宜口服者亦可静注，临用前以10％或25％葡萄糖注射液稀释后应用，常用量静注1次0.25～0.5mg，极量，1次1mg。维持量：成人每日0.125～0.5mg，分l～2次服用；小儿为全效量的1／4。近年通过研究证明，地高辛逐日给予一定剂量，经6～7天也能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用因此，病情不急而又易中毒者，开始不必给予全效量，可逐日按5.5μg／kg给药，也能获得满意的治疗效果并能减少中毒发生率。

　　【注意】过量时可有恶心、呕吐、食欲不振、心动过缓等，由于蓄积性小，一般于停药后1～2天消失。近期用过其他洋地黄类强心药者慎用。不宜与酸、碱类配伍。其余见洋地黄。禁与钙注射剂合用。严重心肌损害及肾功能不全者慎用。

　　【药物相互作用】新霉素、对氨水杨酸会减少地高辛的吸收。红霉素、奎尼丁、维拉帕米、胺碘酮则能使地高辛血中浓度提高。

　　【制剂】片剂：每片0.25mg。注射液：0.5mg（2ml）。