丁咯地尔
【药物名称】丁咯地尔 buflomedil
【药物别名】意鲁顿、弗斯兰、活脑灵、甲氧吡丁苯 Irrodan、Fonzylane
【分子式成分】化学名:4-(1-吡咯烷基)-1-(2,4,6-三甲氧基苯基)-1-丁酮盐酸盐。
【制剂规格】片剂:150、300mg。注射液:50mg/5ml
意鲁顿150mg片剂:本药除活性成分外,尚有下列赋形剂:乳糖60 mg;玉米淀粉36.7 mg;聚烯吡酮5.6 mg;微结晶纤维素53.3 mg;甘油软脂酸20 mg;滑石8.4 mg;硬脂酸镁2.7 mg;二氧化肽1.7 mg;碳酸钙2.4 mg;蔗糖209.2 mg。
意鲁顿300mg片剂:赋形剂有滑石25.7 mg;小麦淀粉32.5 mg;硬脂酸镁1.75 mg;微结晶纤维素40.05 mg。存于30℃以下。
【药理毒理】本药具有选择性血管扩张作用,通过抑制毛细血管前括约肌痉挛可改善脑及上、下肢微循环。这些均与药物干扰Ca2+转运有关。可显著增加股动脉血流而不明显改变血流动力学指标,也不影响糖、脂肪及蛋白质之代谢。还可促进毛细血管增生及毛细血管开放,并对抗毛细血管前括约肌痉挛。除此之外,尚能对抗血管纤维细胞痉挛,改变红细胞膜的变形性,对抗血小板聚集,改善缺血组织的氧摄取。动物实验发现该药尚有一定的抗a肾上腺素受体及5-HT受体作用,此外还有Na+通道阻滞作用。
【药 动 学】片剂:口服后吸收迅速,并广泛分布至体液及组织中,口服后2 hr血药浓度达高峰。其血浆半衰期为3 hr。本药进入外周组织,并通过肝脏代谢,其主要代谢途径为芳香环之去甲基化反应。主要以原型药或其代谢产物形式经肾脏排泄。
【适 应 证】外周血管病如雷诺氏病及其综合征,血栓性脉管炎,间歇性跛行,脑血管供血不足症状如眩晕、耳鸣、注意力下降、人格障碍、记忆力下降、定向障碍。中风,脑外科手术后遗症。
【不良反应】偶见胃肠道反应(胃疼、恶心、胃灼热感等),头疼、眩晕、嗜睡或失眠、潮热、瘙痒。
【用法用量】片剂:300-600 mg/日。用药过量:可产生脑刺激症状如:激动、呕吐、惊厥等。一旦发生可用安定类药物对抗。
静脉注射:每日50-200 mg,分次给药,或于500 mg等渗葡萄糖注射液或生理盐水静脉滴注,缓慢静脉滴注的每日剂量可达400 mg。肌肉注射:每日150 mg,分3次给药,疗程最长为14天。
【注意事项】对本药过敏者,妊娠首3个月和哺乳期妇女禁用。本药可致眩晕、嗜睡,故需高度集中精力的工作者(如驾车)应慎用。
【生产单位】
意大利福斯卡玛生化制药公司
北京益民制药厂、批准文号:注射剂:国药准字(1999)X-21-3号