用人工合成的雌、孕激素复合制剂避孕，主要来自三大类甾体激素：
1．睾丸酮类衍生物，如炔诺酮、双醋炔诺醇等；
2．黄体酮类衍生物，如甲地孕酮、甲孕酮、氯地孕酮等；
3．雌激素类衍生物，如炔雌醇、炔雌醇环戊醚等。
我国自1964年起曾较普遍应用，有效率>90%。制剂有糖衣片、纸型片及滴丸三种。
（一）种类及成份
1．复方炔诺酮（口服避孕片Ⅰ号），每片含炔诺酮0.625mg及乙炔雌二醇0.035mg;
2．复方甲地孕酮(口服避孕片Ⅱ号),每片含甲地孕酮1mg及乙炔雌二醇0.035mg;
3．复方18甲基炔诺酮，每片含18甲基炔诺酮0.3mg及乙炔雌二醇0.03mg。
（二）作用机理
1．通过干扰丘脑下部与垂体系统，抑制促卵泡成熟和黄体成熟激素，从而抑制排卵；
2．
3．使子宫内膜提前出现分泌反应，改变了正常特有的形态，不利于孕卵着床。
（三）适应症及禁忌症：
1．生育期妇女，要求避孕者。
2．因避孕药通过肝及肾代谢排泄，故患有肝、肾病及糖尿病需用胰岛素治疗者禁用。
3．心脏病、高血压以及有血栓性疾病史者慎用或不用。
4．哺乳期服药会影响乳量，最好在婴儿满周岁后再用。
（四）用法
从月经来潮的第五天开始服药，每晚1片，连服22天，不得间断。如漏服，应在12小时内补服一片，以免可能发生的不规则阴道流血或避孕失败，一般在停药后3天左右来月经，于行经第5天起，重复以上。
（五）副作用及处理
1．类早孕反应在服药初期，有可能出现类似早孕反应（头昏、疲倦、恶心、呕吐等）或少量阴道出血。哺乳期服药，乳汁可能减少。反应约在服药的第一周出现，一般较轻微，多自行消失。如反应较重，可服用维生素B610～30mg，每日3次，必要时睡前服利眠宁10mg。
2．服药期阴道出血（又称突破性出血） 多发生在漏服药之后，或因体内雌激素不足所致。如出血量少，可每晚加服炔雌酮（乙炔雌二醇）0.0125mg，1片，或加倍服用避孕药，直至服完22天为止，出血大都立即停止。如出血多，似月经，应停药作为月经处理，在第5天再开始服药。若屡次发生出血，可在下一周期服加倍量。
3．服药期闭经 如停药后7天不来月经，应开始服药。如连续闭经2～3个月，检查是否受孕，必要时停药，改用其它避孕方法，亦可每日注射黄体酮10mg，共5天，停药后2～3日月经多即来潮。
由人工合成雌、孕激素配伍制成，主要通过缓慢释放出储存于脂肪组织内的炔雌醇，对“性腺轴”起抑制作用，从而抑制排卵，发挥长效避孕作用。所含的孕激素使子宫内膜呈分泌现象后剥脱，引起撤退性出血，类似人工周期。服药一次避孕一个月，有效率>98%。
制剂有复方炔雌醚、复方18甲长效及复方16甲长效避孕药等，在经期的第5天服第一次药，隔20天再服一次，以后每月服一次。
服药后可出现类早孕反应，白带增多，经量增多，经期延长或服药期停经等，少数感头痛、乳房胀及腰腹痛等。哺乳期服药，乳儿可发生可逆性乳房增大，女婴可同时出现白带增多。此期应忌服。
如欲停药，应在下一经期第5天开始服短效避孕药，连续三个周期作为过渡，以免可能出现月经不调。
适用于分居两地的夫妇临时服用，且不受经期限制，其作用主要在宫颈粘膜、子宫内膜、输卵管及抑制精子获能，防止受孕，现多用炔诺酮、甲地孕酮或18甲基炔诺酮、可在探亲当日开始服用，每日一次，至探亲结束，为加强效果，始末服药加服倍量。停药一周左右月经可来潮。付作用及处理同口服短效避孕药。
为长效雌、孕激素复方制剂，肌注一次可避孕一月，作用机理与短效避孕药相同。有效率98%。
复方已酸孕酮注射液（避孕针1号），每支含已酸孕酮250mg，戊酸雌酮5mg。
在经期的第5天肌注2支，一般约14天后来月经 以后均于经周的第10～13天注药1支。每次注药时，均应将安瓿内药液抽净，因系油剂，应作深部肌肉注射。
付作用基本上同口服避孕药。注射后28天不来月经，应注射第2针。如经期延长、经量多，则多因孕激素不足所致，可每日服炔诺酮10mg，连服5天，如月经周期明显缩短，可于注药后第10天起，每晚加服避孕药1片，共4次。初用药数月内，可出现月经周期紊乱，但多渐恢复，否则需停药。
（一）局部用避孕药
近有研制成的以非离子型表面活性剂为主药的外用避孕药膜，具有较强杀精子作用。性交前5分钟将药膜折成2.5cm2小块或揉成团送入阴道深部，待其溶解，有效率>95%。除偶有阴道灼热感或分泌物增多外，无其他付作用。
（二）孕激素局部应用
将装有孕激素的硅胶囊，皮下植入，有效期可达1～2年；或将含孕激素的硅橡胶阴道环，于月经净后放入阴道，留置21天取出，约一周后来月经，效果也较好。
（三）事后避孕药
近年来有在性生活后72小时内开始服用已烯雌酚50mg，连服5天避孕者，有效率100%，但付作用重，不能常用。1970年首次发表用醋炔醚作为事后避孕药的报道，每次性交后服0.8mg，效果满意。