《药理学》 > 第十八章　镇痛药

第三节　其他镇痛药

 

曲马朵

曲马朵（tramadol）为阿片受体激动药，其镇痛作用强度与喷他佐辛相似。口服易于吸收，生物利用及度约90%，t_1/2约6小时。不良反应和其他镇痛药相似，偶有多汗、头晕、恶心、呕吐、口干、疲劳等。治疗剂量时不抑制呼吸，也不影响心血管功能，不产生便秘等副作用。适用于中度及重度急慢性疼痛及外科手术。不宜作于轻度疼痛，长期应用也可能发生成瘾。

 

强痛定

强痛定（fortanodyn,AP-273）的镇痛作用约为吗啡的1/3。临床上多用于偏头痛、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及癌疼痛。偶有恶心、头晕、困倦等神经系统反应，停药后即消失。个别例曾出现成瘾性，宜慎用。

 

延胡索乙素及罗通定

延胡索（Corydalis ambigua）为罂粟科草本博物，药用其块茎。又名玄胡、元胡。能活血散瘀、行气止痛。《本草纲目》中曾记载“治一身上下诸痛，用之中的，妙不可言”。经研究发现所含延胡索乙素有镇痛作用。它是消旋四氢巴马汀（dl-tetrahydropalmatine），有效部分为左旋体，即罗通定（rotundine）。

口服延胡索乙素及罗通定吸收良好，镇痛作用较解热镇痛药强。研究证明其镇痛作用与脑内阿片受体无关。口服延胡索乙素100～200mg，10～30分钟出现镇痛作用，维持2～5小时。对慢性持续性钝痛效果较好，对创伤或手术后疼痛或晚期癌症的止痛效果较差。可用于治疗胃肠及肝胆系统等内科疾病所引起的钝痛、一般性头痛以及脑震荡后头痛等。也可用于痛经及分娩止痛，对产程及胎儿均无不良影响。