血压的生理调节极为复杂，在众多的神经体液调节机制中，交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统及内皮素系统起着重要作用，许多抗高血压药物往往通过影响这些系统而发挥降压效应。
根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位，可将抗高血压药物分成以下几类：
（一）主要影响血容量的抗高血压药，利尿药。
（二）β受体阻断药，普萘洛尔等。
（三）钙拮抗药，硝苯地平等。
（四）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂，即影响血管紧张素Ⅱ形成的抗高血压药、卡托普利等。
（五）交感神经抑制药
1．主要作用于中枢咪唑啉受体部位的抗高血压药，可乐定等。
2．神经节阻断药，美加明等。
3．抗去甲肾上腺素能神经末梢药，利血平，胍乙啶等。
4．肾上腺素能受体阻断药，α受体阻断药，哌唑嗪；α和β受体阻断药，拉贝洛尔。
（六）作用于血管平滑肌的抗高血压药，肼屈嗪等。